Mitoxantrone - CAS:65271-80-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

01010O,010301,01050Q,01070E02,010D0H,010K0101,0D01

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Mitoxantrone

目录号 : SJ-MX2656 别名 : mitozantrone 中文名称 : 米托蒽醌 纯度：98.88%

Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

CAS No. :65271-80-9

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 370.00
100 mg	¥ 540.00
200 mg	¥ 830.00
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Cas No.

65271-80-9

分子式

C₂₂H₂₈N₄O₆

分子量

444.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Apoptosis；Endogenous Metabolite；Orthopoxvirus；PKC；Topoisomerase

作用通路

Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection；Epigenetics；TGF-beta/Smad；Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50
PKC^[1]	Topoisomerase II^[2]
8.5 μM

体外研究 (In Vitro)

Mitoxantrone 对组蛋白 H1 竞争性抑制 PKC，其 Ki 值为 6.3 μM，对磷脂酰丝氨酸和 ATP 非竞争性抑制 ^[1]。

Mitoxantrone (0.5 μg/mL；48 小时) 诱导 B-CLL 细胞减少。Mitoxantrone 诱导 DNA 片段化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明 Mitoxantrone 的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡 ^[2]。

Mitoxantrone 表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC50 值分别为 18 和 196 nM ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Mitoxantrone (0-3.2 mg/kg/d；腹腔注射) 在 L1210 白血病的小鼠中，1.6 mg/kg 的剂量可产生具有统计学意义的 60 天存活率 ^[4]。

Mitoxantrone (0-3.2 mg/kg/d；静脉注射) 显示出有效的抗肿瘤活性，在肺癌中，3.2 mg/kg 的剂量可产生 60% 的 ILS (寿命延长) ^[4]。

参考文献

[1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.

[2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.

[3]. Venza I, et al. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204.

[4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62.5 mg/mL (140.61 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2498 mL	11.2491 mL	22.4982 mL
	5 mM	0.4500 mL	2.2498 mL	4.4996 mL
	10 mM	0.2250 mL	1.1249 mL	2.2498 mL
	50 mM	0.0450 mL	0.2250 mL	0.4500 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。