Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide) 是一种竞争性的抗痉挛药物和毒蕈碱拮抗剂,用于治疗一些胃肠道疾病。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Muscarinic receptor [1]
在竞争性研究中,Glycopyrrolate 结合人类肺外围和呼吸道平滑肌 (HASM) 毒蕈碱型受体,其亲和力单位在纳摩尔级别 (Ki=0.5-3.6 nM)。Glycopyrrolate 对 M1-M3 受体的结合没有选择性 [1]。
人支气管上皮细胞 (PBEC) 和肺成纤维细胞暴露于香烟烟雾 CS 提取物 (CSE) 或乙酰胆碱,然后使用 Glycopyrrolate 处理。Glycopyrrolate 抑制乙酰胆碱或 CSE 诱导的 PBEC 中 IL-8 生成的升高 [2]。
Glycopyrrolate 是一种长效毒蕈碱受体拮抗剂的作用尚未在香烟烟雾 (CS) 诱导的肺部炎症和小气道重塑的模型中进行评估。研究者将小鼠暴露于 CS 中 4 周,每天用 Glycopyrrolate 治疗。结果发现 Glycopyrrolate 抑制了 CS 暴露小鼠的炎症评分、上皮厚度和支气管周围胶原沉积的升高。Glycopyrrolate 缓解了 CS 诱导的小鼠支气管肺泡灌洗液中趋化因子、炎症细胞和总蛋白水平升高 [2]。
[1]. Haddad EB, et al. Pharmacological characterization of the muscarinic receptor antagonist, glycopyrrolate, in human and guinea-pig airways. Br J Pharmacol. 1999 May;127(2):413-20.
[2]. Hsiao YH, et al. Glycopyrronium bromide inhibits lung inflammation and small airway remodeling induced by subchronic cigarette smoke exposure in mice. Respir Physiol Neurobiol. 2018 Feb;249:16-22.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.90%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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