01090C,010C0Z,010E0μ,0D04,0E06
Tat-NR2B9c
目录号 : SJ-BP0244 别名 : Tat-NR2Bct; NA-1 纯度: >98%

Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。

CAS No. :500992-11-0
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10 mg ¥  2160.00
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Cas No.
500992-11-0
分子式
C105H188N42O30
分子量
2518.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。

相关靶点
iGluR;NO Synthase
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling;Immunology/Inflammation
应用领域
神经科学
IC50 & Target

EC50:PSD-95d2(6.7 nM);PSD-95d1(670 nM)[1]
NO synthase [1]

体外研究 (In Vitro)

Tat-NR2B9c 是一种 PSD-95 抑制剂,对 PSD-95d2 的 EC50 为 6.7 nM,与 PSD-95d1 (EC50, 0.67 μM) 相比,该结构域的亲和力高 > 100 倍。 Tat-NR2B9c 抑制 NMDAR2A、NMDAR2B 和 NMDAR2C 与 PSD-95 的结合,IC50 分别为 0.5 μM、~8 μM 和 0.75 μM。Tat-NR2B9c 还可以阻断 PSD-95 和 nNOS 之间的相互作用,IC50 约为 0.2 μM [1]
Tat-NR2B9c 将 YAC128 纹状体中 PSD-95 与 GluN2B 的结合降低了约 50%,降低了 YAC128 纹状体组织中 NMDA 诱导的 p38 活化,但对 NMDA 诱导的 JNK 活化没有影响 [2]

体内研究 (In Vivo)

Tat-NR2B9c (10 nmol/g, i.v.) 减少雄性 C57BL/6 小鼠的梗死体积,但在 3 nM/g 时没有效果 [3]

参考文献

[1]. Cui H, et al. PDZ protein interactions underlying NMDA receptor-mediated excitotoxicity and neuroprotection by PSD-95 inhibitors. J Neurosci. 2007 Sep 12;27(37):9901-15.

[2]. Fan J, et al. P38 MAPK is involved in enhanced NMDA receptor-dependent excitotoxicity in YAC transgenic mouse model of Huntington disease. Neurobiol Dis. 2012 Mar;45(3):999-1009.

[3]. Teves LM, et al. Efficacy of the PSD95 inhibitor Tat-NR2B9c in mice requires dose translation between species. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Mar;36(3):555-61.

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.3970 mL 1.9850 mL 3.9700 mL
5 mM 0.0794 mL 0.3970 mL 0.7940 mL
10 mM 0.0397 mL 0.1985 mL 0.3970 mL
50 mM 0.0079 mL 0.0397 mL 0.0794 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

[1]. Cui H, et al. PDZ protein interactions underlying NMDA receptor-mediated excitotoxicity and neuroprotection by PSD-95 inhibitors. J Neurosci. 2007 Sep 12;27(37):9901-15.

[2]. Fan J, et al. P38 MAPK is involved in enhanced NMDA receptor-dependent excitotoxicity in YAC transgenic mouse model of Huntington disease. Neurobiol Dis. 2012 Mar;45(3):999-1009.

[3]. Teves LM, et al. Efficacy of the PSD95 inhibitor Tat-NR2B9c in mice requires dose translation between species. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Mar;36(3):555-61.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。