Senicapoc - CAS:289656-45-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Senicapoc

目录号 : SJ-MX2745 别名 : ICA-17043 中文名称 : 塞尼卡泊 纯度：99.76%

Senicapoc (ICA-17043) 是有效，选择性的 Gardos 通道 (Ca²⁺ 激活的 K⁺ 通道；KCa3.1) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca²⁺ 诱导的铷通量，IC50 值为 11 nM，抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。Senicapoc (ICA-17043) 可能成为预防和治疗镰状细胞性贫血溶血相关并发症的潜在药物，也可作为抗疟疾药。

CAS No. :289656-45-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 410.00
10 mg	¥ 590.00
50 mg	¥ 1550.00
100 mg	¥ 2330.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

289656-45-7

分子式

C₂₀H₁₅F₂NO

分子量

323.34

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Senicapoc (ICA-17043) 是有效，选择性的 Gardos 通道 (Ca²⁺ 激活的 K⁺ 通道；KCa3.1) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca²⁺ 诱导的铷通量，IC50 值为 11 nM，抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。Senicapoc (ICA-17043) 可能成为预防和治疗镰状细胞性贫血溶血相关并发症的潜在药物，也可作为抗疟疾药。
相关靶点	Potassium Channel
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel
IC50 & Target	IC50: 11 nM (Gardos channel) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Senicapoc (ICA-17043) 显示可阻断小鼠 (C57 黑色) RBC 的 Gardos 通道，IC50 为 50±6 nM。ICA-17043 以浓度依赖性方式阻止人红细胞中细胞血红蛋白浓度的增加 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Senicapoc (ICA-17043) (10 mg/kg；口服) 给药后在第 11 天和第 21 天测量的 Gardos 通道活性显著降低，并且与红细胞 K⁺ 含量相应增加相关，而 Na⁺ 没有变化。ICA-17043 (10 mg/kg；每天两次) 在 SAD 小鼠中给药 11 天后诱导血细胞比容 Hct 显著增加 ^[1]。 Senicapoc (ICA-17043) (30 mg/kg；口服) 可降低绵羊的气道高反应性、过敏原攻击后 48 小时支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞数量以及血管重塑 ^[2]。
参考文献	[1]. Stocker JW, et al. ICA-17043, a novel Gardos channel blocker, prevents sickled red blood cell dehydration in vitro and in vivo in SAD mice. Blood. 2003 Mar 15;101(6):2412-8. [2]. Van Der Velden J, et al. K(Ca)3.1 channel-blockade attenuates airway pathophysiology in a sheep model of chronic asthma. PLoS One. 2013 Jun 24;8(6):e66886.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	65 mg/mL (201.03 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0927 mL	15.4636 mL	30.9272 mL
	5 mM	0.6185 mL	3.0927 mL	6.1854 mL
	10 mM	0.3093 mL	1.5464 mL	3.0927 mL
	50 mM	0.0619 mL	0.3093 mL	0.6185 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。