Vortioxetine hydrobromide - CAS:960203-27-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Vortioxetine hydrobromide

目录号 : SJ-MX1223A 别名 : Lu AA21004 hydrobromide 中文名称 : 氢溴酸沃替西汀 纯度：99.80%

Vortioxetine hydrobromide 是 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 5- 羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。

CAS No. :960203-27-4

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 410.00
100 mg	¥ 1170.00
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Cas No.

960203-27-4

分子式

C₁₈H₂₃BrN₂S

分子量

379.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Vortioxetine hydrobromide 是 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 5- 羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其 Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。

相关靶点

5-HT Receptor；Serotonin Transporter

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling

应用领域

神经科学

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki	Ki	Ki
5-HT1A Receptor ^[1]	5-HT1B Receptor ^[1]	5-HT3A Receptor ^[1]	5-HT7 Receptor ^[1]	SERT ^[1]
15 nM	33 nM	3.7 nM	19 nM	1.6 nM

体外研究 (In Vitro)

Vortioxetine hydrobromide 是一种抑制剂，抑制 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT，Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine hydrobromide 对 5-HT3A 和 5-HT7 受体具有拮抗作用，对 5-HT1A 受体和 5-HT1B 受体具有部分激动作用，对 SERT 具有强效抑制作用^[1]。

Vortioxetine hydrobromide 是部分 h5-HT1B 受体激动剂，EC50 为 460 nM，通过基于 cAMP 的全细胞检测，其内在活性为 22%。Vortioxetine hydrobromide 与 r5-HT7 受体结合的 Ki 值为 200 nM，是 r5-HT7 受体的功能性拮抗剂，在体外全细胞 cAMP 测定中 IC50 为 2 μM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在皮下给药后 Vortioxetine hydrobromide 结合 r5-HT1B 受体和 rSERT (ED50 分别为 3.2 和 0.4 mg/kg)，Vortioxetine hydrobromide 是 5-HT3 受体拮抗剂^[3]。

Vortioxetine hydrobromide 治疗 21 天后显著增加细胞增殖和细胞存活，刺激海马齿状回颗粒下区未成熟颗粒细胞的成熟^[4]。

Vortioxetine hydrobromide 不会引起认知或精神运动性损害 ^[5]。

参考文献

[1]. Bang-Andersen B, et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21.

[2]. Mørk A, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75.

[3]. Guilloux JP, et al. Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 Oct;73:147-59.

[4]. Theunissen EL, et al. A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501.

[5]. Rothschild AJ, et al. Vortioxetine (Lu AA21004) 5 mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (200.34 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6360 mL	13.1801 mL	26.3602 mL
	5 mM	0.5272 mL	2.6360 mL	5.2720 mL
	10 mM	0.2636 mL	1.3180 mL	2.6360 mL
	50 mM	0.0527 mL	0.2636 mL	0.5272 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。