Cimetidine - CAS:51481-61-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Cimetidine

目录号 : SJ-MX1385 别名 : SKF-92334 中文名称 : 西咪替丁 纯度：99.66%

Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的，可逆的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。

CAS No. :51481-61-9

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 240.00
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Cas No.

51481-61-9

分子式

C₁₀H₁₆N₆S

分子量

252.34

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Cimetidine (SKF-92334) 是一种口服有效的，可逆的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。Cimetidine 也是一种反向激动剂。Cimetidine 具有抗癌和抗炎活性。
相关靶点	Histamine Receptor
作用通路	GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
应用领域	肿瘤；内分泌
IC50 & Target	Ki: 0.6 μM (histamine H2 receptor)^[1]
体外研究 (In Vitro)	Cimetidine (10 nM - 1 mM；24 小时) 诱导人单核细胞和树突状细胞 (DC) 产生抗肿瘤细胞因子白细胞介素 (IL) -18，还诱导了 caspase-1 的激活^[2]。 Cimetidine (100 µM；72 小时) 对高 OCT2 mRNA 水平的卵巢癌细胞 (IGROV-1 细胞) 摄取顺铂的能力和细胞毒性无影响^[3]。 Cimetidine (10^-4、10^-6 和 10^-8M；1 小时) 对 3LL 细胞的增殖、存活、迁移和侵袭均无影响^[4]。 Cimetidine (10^-4 和 10^-6M；48 小时) 逆转了 MDSC 介导的 T 细胞抑制，并改善了 IFN-γ 的产生^[4]。 Cimetidine (10^-4 和 10^-6M；24 和 48 小时) 治疗降低了 MDSCs 的 NO 产生和精氨酸酶 I 的表达，并且 MDSCs 容易凋亡，Cimetidine (10^-4M；48 小时) 可以诱导 MDSC 表面 Fas 和 FasL 的表达，并依次调控半胱天冬酶依赖性细胞凋亡途径^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Cimetidine (10 和 20 mg/kg；腹腔注射) 减少了荷瘤小鼠脾脏、血液和肿瘤组织中 MDSC 的积累^[4]。 Cimetidine (100 mg/kg) 对大鼠牙周病有有益作用，可降低牙龈结缔组织 RANKL/OPG 比值，减少牙槽骨吸收^[5]。
参考文献	[1]. Smit MJ, et al. Inverse agonism of histamine H2 antagonist accounts for upregulation of spontaneously active histamine H2 receptors. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6802-7. [2]. Takahashi HK, et al. Cimetidine induces interleukin-18 production through H2-agonist activity in monocytes. Mol Pharmacol. 2006 Aug;70(2):450-3. [3]. Sprowl JA, et al. Conjunctive therapy of cisplatin with the OCT2 inhibitor cimetidine: influence on antitumor efficacy and systemic clearance. Clin Pharmacol Ther. 2013 Nov;94(5):585-92. [4]. Zheng Y, et al. Cimetidine suppresses lung tumor growth in mice through proapoptosis of myeloid-derived suppressor cells. Mol Immunol. 2013 May;54(1):74-83. [5]. Longhini R, et al. Cimetidine reduces alveolar bone loss in induced periodontitis in rat molars. J Periodontol. 2014 Aug;85(8):1115-25.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	51 mg/mL (202.11 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	2 mg/mL (7.93 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9629 mL	19.8145 mL	39.6291 mL
	5 mM	0.7926 mL	3.9629 mL	7.9258 mL
	10 mM	0.3963 mL	1.9815 mL	3.9629 mL
	50 mM	0.0793 mL	0.3963 mL	0.7926 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。