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Ligands for E3 Ligase

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Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase相关产品（84）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2340	VH-298		VH-298 是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂， Kd 值为 80-90 nM。 VH-298 使 HIF-a 在 Hela 细胞内积累。VH-298 是一种 E3 连接酶配体，可用于合成 PROTACs。
SJ-MX2339	Thalidomide-O-COOH		Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3， E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体，可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTAC 分子 (Proteolysis Targeting Chimera)。
SJ-MX2338	BC-1215		BC-1215 是一种 F-box 蛋白 3 (Fbxo3) 抑制剂。BC-1215 通过拮抗 Fbxo3 对 TRAF 细胞因子信号传导起作用。BC-1215 对于 IL-1β 释放的 IC50 值为 0.9 μg/mL，LC50 值为 87 μg/mL。BC-1215 可用于炎症研究。
SJ-MX2341	CC-885		CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂，可抑制蛋白翻译。
SJ-MX0193	Pomalidomide	泊马度胺	Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 抑制 LPS 诱导的 TNF-α 释放，在 PBMCs 中 IC50 为 13 nM。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
SJ-MX1029	Thalidomide	沙利度胺	Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
SJ-MX0252	Lenalidomide (CC-5013)	来那度胺	Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶 (molecular glue) 的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放 IL-2。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0252A	Lenalidomide hemihydrate	来那度胺半水合物	Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
SJ-MX1849	Iberdomide		Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向 cereblon（cereblon 是 CRL4CRBN E3 泛素连接酶复合体的一部分），IC50 为 60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。
SJ-MX5800	Eragidomide		Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4^CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
SJ-MX5897	SY2-062		SY2-062，又称4-bromo-thalidomide，是一种 thalidomide 衍生物。SY2-062 是合成基于thalidomide 的PROTAC降解剂的有效前驱体。
SJ-MX6367	Thalidomide-piperazine hydrochloride	沙利度胺-哌嗪盐酸盐	Thalidomide-piperazine hydrochloride 具有研究麻风病和多发性骨髓瘤的潜力。Thalidomide-piperazine hydrochloride 作为发育生物学工具在肢体发育的生化途径方面取得了重要发现。
SJ-MX6368	Lenalidomide-5-aminomethyl		Lenalidomide-5-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
SJ-MX6369	Lenalidomide-4-aminomethyl		Lenalidomide-4-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
SJ-MX4104	VH032-cyclopropane-F		VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
SJ-MX6231	Golcadomide		Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRBN 共同诱导 Ikaros 和 Aiolos 的有效和靶向降解。Golcadomide 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。
SJ-MX6069	Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH		Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (trk) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021170109A1)。
SJ-MX4769	Thalidomide-5-OH		Thalidomide-5-OH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
SJ-MX2334A	(S,R,S)-AHPC TFA		(S,R,S)-AHPC TFA 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可能对 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC TFA 可以通过接头与蛋白质的配体例如BCR-ABL1连接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 细胞中诱导BCR-ABL1降解，IC50值为1.11 μM。
SJ-MX4786	(S,R,S)-AHPC-Me		(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。