ICA-27243 - CAS:325457-89-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ICA-27243

目录号 : SJ-MX1145 纯度： >98%

ICA-27243 是一种选择性，有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂，EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。

CAS No. :325457-89-4

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 680.00
10 mg	¥ 1110.00
50 mg	¥ 3630.00
100 mg	¥ 6150.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

325457-89-4

分子式

C₁₂H₇ClF₂N₂O

分子量

268.65

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	ICA-27243 是一种选择性，有效和口服活性的 KCNQ2/Q3 钾通道开放剂，EC50 为 0.38 μM。ICA-27243 在激活 KCNQ4 和 KCNQ3/Q5 方面效果较差。ICA-27243 具有抗癫痫和抗惊厥作用。
相关靶点	Potassium Channel；
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域	神经科学
IC50 & Target	EC50:0.38 uM (KCNQ2/Q3 potassium channely ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在 SH-SY5Y 人神经母细胞瘤细胞中，ICA-27243 产生膜电位超极化，这可以通过与 M 电流抑制剂 XE-991 和 Linopirdine 共同给药来预防。 ICA-27243 增强了稳定表达异多聚体 KCNQ2/Q3 通道 (EC5 = .4 μM) 的中国仓鼠卵巢细胞中的 86Rb+ 流出 (EC5 = .2 μM) 和全细胞电流。 KCNQ2/Q3 通道的激活与通道激活的电压依赖性的超极化偏移相关（V1/2 在 1 μ M 时偏移 -19 mV）^[2]。
体内研究 (In Vivo)	ICA-27243（1-1 mg/kg；口服给药；雄性 CD-1 小鼠）在小鼠最大电休克癫痫模型中具有抗惊厥活性（ED5 为 8.4 mg/kg）^[2]。
参考文献	[1]. Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243)： a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 28 Mar;73(3)：977-86. [2]. Amato G, et al. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 211 Mar 31;2(6)：481-4.

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7223 mL	18.6116 mL	37.2232 mL
	5 mM	0.7445 mL	3.7223 mL	7.4446 mL
	10 mM	0.3722 mL	1.8612 mL	3.7223 mL
	50 mM	0.0744 mL	0.3722 mL	0.7445 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

SDS

通用产品使用指南

SparkJade-SJ-MX1145-ICA-27243-产品说明书

[1]. Wickenden AD, et al. N-(6-chloro-pyridin-3-yl)-3,4-difluoro-benzamide (ICA-27243)： a novel, selective KCNQ2/Q3 potassium channel activator. Mol Pharmacol. 28 Mar;73(3)：977-86.

[2]. Amato G, et al. N-Pyridyl and Pyrimidine Benzamides as KCNQ2/Q3 Potassium Channel Openers for the Treatment of Epilepsy. ACS Med Chem Lett. 211 Mar 31;2(6)：481-4.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

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