Riluzole - CAS:1744-22-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010C0G,010C0K,010E0A,0D04

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Riluzole

目录号 : SJ-MX2213 别名 : PK 26124 中文名称 : 利鲁唑 纯度：99.77%

Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障，在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。

CAS No. :1744-22-5

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Cas No.

1744-22-5

分子式

C₈H₅F₃N₂OS

分子量

234.20

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Sodium Channel；GABA Receptor

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling

应用领域

神经科学

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

Riluzole 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na⁺ 通道阻滞剂家族，也可抑制 GABA 摄取，IC50 为 43 μM ^[1]。

在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验表明，Riluzole 抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) (IC50 = 18 μM) 和红藻氨酸 (IC50 = 167 μM) 诱发的电流 ^[2]。

Riluzole 能够使蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组大鼠钠离子通道 (Ki = 0.2 μM) 稳定 ^[2]。

Riluzole 通过非竞争性 NMDA 受体阻断也会阻断一些谷氨酸的突触后作用 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障。Riluzole 在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。在短暂性脑缺血的啮齿动物模型中，能够观察到 Riluzole 治疗 (8 mg/kg，腹腔注射) 完全抑制了局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放 ^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	47 mg/mL (200.68 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.2699 mL	21.3493 mL	42.6985 mL
	5 mM	0.8540 mL	4.2699 mL	8.5397 mL
	10 mM	0.4270 mL	2.1349 mL	4.2699 mL
	50 mM	0.0854 mL	0.4270 mL	0.8540 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。