Tetrandrine (NSC-77037) 是一种来源于千金藤根部的双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的 K+ 通道。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Calcium Channel;Potassium Channel;Parasite
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling;Anti-infection
天然产物
肿瘤;免疫/炎症
Tetrandrine (NSC-77037) 对 ICa 的非失活成分具有电压和剂量依赖性抑制作用,IC50 为 10.1 mM。Tetrandrine 能够以高亲和力阻滞 II 型,大鼠神经垂体终端 maxi-Ca2+ 激活的 K+ 通道,IC50 为 0.21 mM [1]。
研究表明,Tetrandrine 也会抑制 Ca2+ 激活的 Cl-流 (I(Cl,Ca)),IC50 为 5.2 mM [2]。
为了验证 Tetrandrine 对体内肿瘤转移的抑制作用,用无胸腺裸鼠建立 HCCLM9 皮下肿瘤异种移植瘤模型。当小鼠肿瘤体积达到约 50 mm3 时,每隔一天口服给予裸鼠载体 Tetrandrine (30 mg/kg),持续 37 天后发现 Tetrandrine 给药能够通过减少肿瘤体积和体重来抑制肿瘤的生长 [3]。
[1]. Wang G, et al. Tetrandrine blocks a slow, large-conductance, Ca(2+)-activated potassium channel besides inhibiting a non-inactivating Ca2+ current in isolated nerve terminals of the rat neurohypophysis. Pflugers Arch. 1992 Sep;421(6):558-65.
[2]. Fang QZ, et al. Tetrandrine inhibits Ca2+-activated chloride channel in cultured human umbilical vein endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2004 Mar;25(3):327-33.
[3]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.32%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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