010101,010103,0D02,0E07
Bedaquiline (TMC207)
目录号 : SJ-MA0196 别名 : TMC207; R207910 中文名称 : 贝达喹啉 纯度:99.95%

Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。

CAS No. :843663-66-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  600.00
25 mg ¥  1300.00
100 mg ¥  4240.00
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Cas No.
843663-66-1
分子式
C32H31BrN2O2
分子量
555.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。

相关靶点

Bacterial;Antibiotic

作用通路
Anti-infection
应用领域
感染
IC50 & Target

Mtb F1FO-ATP synthase [1]

体外研究 (In Vitro)

Bedaquiline 抑制 TDR 结核分枝杆菌菌株的生长,MIC 值范围为 0.125 至 0.5 mg/L [2]
在缓慢生长的分枝杆菌 (SGM) 中,Bedaquiline 对鸟分枝杆菌的活性最高,MIC50 和 MIC90 值为 0.03 和 16 mg/L。在快速生长的分枝杆菌 (RGM) 中,脓肿分枝杆菌亚种似乎比偶发分枝杆菌对 Bedaquiline (HY-14881) 更敏感,两种分支杆菌的 MIC50 和 MIC90 值分别为 0.13 和 >16 mg/L。Bedaquiline 还显示出针对 NTM 物种的中等体外活性 [3]
Bedaquiline 对结核分枝杆菌 (包括多重耐药结核分枝杆菌) 具有优异的体外活性 [4]

参考文献

[1]. Jang JC, et al. Bedaquiline susceptibility test for totally drug-resistant tuberculosis Mycobacterium tuberculosis. J Microbiol. 2017 Apr 20.

[2]. Sarathy JP, et al. TBAJ-876 displays Bedaquiline-like mycobactericidal potency without retaining the parental drug's uncoupler activity. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Nov 11.

[3]. Chahine EB, et al. Bedaquiline: a novel diarylquinoline for multidrug-resistant tuberculosis. Ann Pharmacother. 2014 Jan;48(1):107-15.

[4]. Pang Y, et al. In Vitro Activity of Bedaquiline against Nontuberculous Mycobacteria in China. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5).

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
33 mg/mL (59.4 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8002 mL 9.0009 mL 18.0018 mL
5 mM 0.3600 mL 1.8002 mL 3.6004 mL
10 mM 0.1800 mL 0.9001 mL 1.8002 mL
50 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3600 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.95%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。