Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Bacterial;Antibiotic
Mtb F1FO-ATP synthase [1]
Bedaquiline 抑制 TDR 结核分枝杆菌菌株的生长,MIC 值范围为 0.125 至 0.5 mg/L [2]。 在缓慢生长的分枝杆菌 (SGM) 中,Bedaquiline 对鸟分枝杆菌的活性最高,MIC50 和 MIC90 值为 0.03 和 16 mg/L。在快速生长的分枝杆菌 (RGM) 中,脓肿分枝杆菌亚种似乎比偶发分枝杆菌对 Bedaquiline (HY-14881) 更敏感,两种分支杆菌的 MIC50 和 MIC90 值分别为 0.13 和 >16 mg/L。Bedaquiline 还显示出针对 NTM 物种的中等体外活性 [3]。 Bedaquiline 对结核分枝杆菌 (包括多重耐药结核分枝杆菌) 具有优异的体外活性 [4]。
[1]. Jang JC, et al. Bedaquiline susceptibility test for totally drug-resistant tuberculosis Mycobacterium tuberculosis. J Microbiol. 2017 Apr 20.
[2]. Sarathy JP, et al. TBAJ-876 displays Bedaquiline-like mycobactericidal potency without retaining the parental drug's uncoupler activity. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Nov 11.
[3]. Chahine EB, et al. Bedaquiline: a novel diarylquinoline for multidrug-resistant tuberculosis. Ann Pharmacother. 2014 Jan;48(1):107-15.
[4]. Pang Y, et al. In Vitro Activity of Bedaquiline against Nontuberculous Mycobacteria in China. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Apr 24;61(5).
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.95%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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