Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。
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天然产物
Betulinic acid 是一种真核拓扑异构酶I抑制剂,IC50为5 μM,可抑制拓扑异构酶I- dna相互作用 [1]。
Betulinic acid 对急性感染的H9淋巴细胞具有抗HIV活性,EC50为1.4 μM [2]。
Betulinic acid (10、20、40、80、160 μM)在处理MDA-MB-231细胞24、48小时后均显著抑制细胞活力,且呈时间和剂量依赖性。Betulinic acid(20、40 μM)可降低MDA-MB-231细胞Bcl-2表达。Betulinic acid 可诱导MDA-MB-231细胞在20 μM时的形态变化,并在40 μM时可导致MDA-MB-231细胞的超微结构变化 [4]。
Betulinic acid (10和30 mg/kg;p.o.)显著延缓结肠缩短,并降低右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的小鼠结肠炎中的丙二醛(MDA)和脂质过氧化氢水平 [5]。
Betulinic acid (30 mg/kg;p.o.)可恢复超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶活性和谷胱甘肽(GSH)含量,以控制DSS诱导的小鼠结肠炎的水平 [5]。
Betulinic acid (30 mg/kg;p.o.)也能抑制DSS诱导的炎症标志物的升高 [5]。
Betulinic acid (3,,10,30 mg/kg;p.o.)抑制乙酸诱导的小鼠扭体反应和芥子油(MO)诱导的内脏痛觉 [5]。
[1]. Chowdhury AR, et al. Betulinic acid, a potent inhibitor of eukaryotic topoisomerase I: identification of the inhibitory step, the major functional group responsible and development of more potent derivatives. Med Sci Monit. 2002 Jul;8(7):BR254-65.
[2]. Hashimoto F, et al. Anti-AIDS agents--XXVII. Synthesis and anti-HIV activity of betulinic acid and dihydrobetulinic acid derivatives. Bioorg Med Chem. 1997 Dec;5(12):2133-43.
[3]. Kasperczyk H, et al. Betulinic acid as new activator of NF-kappaB: molecular mechanisms and implications for cancer therapy. Oncogene. 2005 Oct 20;24(46):6945-56.
[4]. Gao Y, et al. Betulinic acid induces apoptosis and ultrastructural changes in MDA-MB-231 breast cancer cells. Ultrastruct Pathol. 2018 Jan-Feb;42(1):49-54.
[5]. Kalra J, et al. Betulinic acid alleviates dextran sulfate sodium-induced colitis and visceral pain in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017 Dec 26.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: ≥98%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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