Fenofibrate - CAS:49562-28-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Fenofibrate

目录号 : SJ-MX1922 中文名称 : 非诺贝特 纯度：99.70%

Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬（autophagy) 和凋亡（apoptosis）。

CAS No. :49562-28-9

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规格	价格	货期
200 mg	¥ 270.00
5 g	¥ 350.00
10 g	¥ 490.00
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Cas No.

49562-28-9

分子式

C₂₀H₂₁ClO₄

分子量

360.83

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Autophagy；Cytochrome P450；PPAR

作用通路

Autophagy；Lipid Metabolism；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling

应用领域

心血管；肿瘤

IC50 & Target

EC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
PPARα^[1,2]	CYP2 ^[1,2]	CYP3 ^[1,2]	CYP2C19 ^[1,2]	CYP2B6 ^[1,2]	CYP2C9 ^[1,2]	CYP2C8 ^[1,2]	CYP3A4 ^[1,2]
30 μM			0.2 μM	0.7 μM	9.7 μM	4.8 μM	142.1 μM

体外研究 (In Vitro)

Fenofibrate 是一种相对有效的CYP2B6抑制剂（IC50 = 0.7±0.2μM）和CYP2C19（IC50 = 0.2±0.1μM）。Fenofibrate 也是CYP2C8的中度抑制剂（IC50 = 4.8±1.7μM）和CYP2C9（IC50 =9.7μM）^[1]。

Fenofibrate 以高于PPARα的亲和力结合并抑制细胞色素P450环加氧酶（CYP）2C。Fenofibrate 是一种众所周知的PPARα激动剂，但对209种常用处方药和相关异生素的体外评估表明，Fenofibrate 也是细胞色素 P450环氧化酶（CYP）2C的有效抑制剂。Fenofibrate 对 CYP2C 的亲和力比对 PPARα（EC50 =30μM）高> 10倍（EC50 = 2.39±0.4μM）。低剂量的 Fenofibrate 抑制 CYP2C8 活性而不激活 PPARα^[2]。

使用 Fenofibrate 处理视网膜色素上皮细胞（retinal pigment epithelial，RPE），Fenofibrate 通过螯合铁来阻止铁诱导的氧化应激和 Wnt/β-catenin 信号的激活^[3]。

Fenofibrate 通过抑制脂肪酸合酶硫酯酶结构域诱导人肝癌Hep3B细胞凋亡和坏死 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

Fenofibrate (10 μg/g/天；每天一次）可抑制由 CYP2C8 过度表达诱导的视网膜和脉络膜新生血管形成，分别为 29％（P = 0.021）和 36％（P = 1.2×10^-9）^[2]。

在携带Ehrlich腹水瘤 (EAC) 的小鼠中，Fenofibrate（200 mg/kg/day；口服给药；持续18天）显著减少肿瘤重量和体积，而不影响相对心脏重量。然而，Fenofibrate 治疗显著减轻体重并增加肝脏相对重量。此外，Fenofibrate 治疗组中的癌胚抗原 (CEA) 水平也显著降低 ^[5]。

参考文献

[1]. Schelleman H, et al. Pharmacoepidemiologic and in vitro evaluation of potential drug-drug interactions of sulfonylureas with fibrates and statins. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):639-48.

[2]. Gong Y, et al. Fenofibrate Inhibits Cytochrome P450 Epoxygenase 2C Activity to Suppress Pathological Ocular Angiogenesis. EBioMedicine. 2016 Sep 30. pii: S2352-3964(16)30448-0.

[3]. Mandala A, et al.Fenofibrate prevents iron induced activation of canonical Wnt/β-catenin and oxidative stress signaling in the retina.NPJ Aging Mech Dis. 2020 Oct 30;6:12.

[4]. You BJ, et al.Fenofibrate induces human hepatoma Hep3B cells apoptosis and necroptosis through inhibition of thioesterase domain of fatty acid synthase.Sci Rep. 2019 Mar 1;9(1):3306.

[5]. Sabaa M, et al.Anticancer activity of salicin and fenofibrate.Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2017 Oct;390(10):1061-1071.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	72 mg/mL (199.54 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7714 mL	13.8569 mL	27.7139 mL
	5 mM	0.5543 mL	2.7714 mL	5.5428 mL
	10 mM	0.2771 mL	1.3857 mL	2.7714 mL
	50 mM	0.0554 mL	0.2771 mL	0.5543 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。