KRIBB11 - CAS:342639-96-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,01050U01,010D240O01,0D01

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KRIBB11

目录号 : SJ-MX1795 纯度：99.81%

KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。

CAS No. :342639-96-7

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Cas No.

342639-96-7

分子式

C₁₃H₁₂N₆O₂

分子量

284.27

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
相关靶点	HSP；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50：1.2 μM (HSF1）^[1]
体外研究 (In Vitro)	KRIBB11 阻断HSF1诱导下游的靶蛋白，比如HSP27HSP70。KRIBB11 诱导HCT-116细胞生长阻滞和凋亡。KRIBB11 抑制HSF1依赖的p-TEFb（阳性转录延伸因子b）招募HSP70启动子^[1]。在KRIBB11 处理的细胞中，PARP和caspase-3 cleavage增加。KRIBB11对RKO细胞的毒性约为10 μM，IC50为20 ~ 30 μM ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	KRIBB11 (50 mg/kg； i.p.)对裸鼠的肿瘤生长有47.4%的抑制作用，且不减轻体重^[1]。
参考文献	[1]. Yoon YJ, et al. KRIBB11 inhibits HSP70 synthesis through inhibition of heat shock factor 1 function by impairing the recruitment of positive transcription elongation factor b to the hsp70 promoter. J Biol Chem. 2011 Jan 21;286(3):1737-47. [2]. Samarasinghe B, et al. Heat shock factor 1 confers resistance to Hsp90 inhibitors through p62/SQSTM1 expression and promotion of autophagic flux. Biochem Pharmacol. 2014 Feb 1;87(3):445-55.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	27 mg/mL(94.98 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5178 mL	17.5889 mL	35.1778 mL
	5 mM	0.7036 mL	3.5178 mL	7.0356 mL
	10 mM	0.3518 mL	1.7589 mL	3.5178 mL
	50 mM	0.0704 mL	0.3518 mL	0.7036 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。