Vatalanib dihydrochloride - CAS:212141-51-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Vatalanib dihydrochloride

目录号 : SJ-MX1786 别名 : PTK787 dihydrochloride; CGP-797870 dihydrochloride; ZK-222584 dihydrochloride 中文名称 : 瓦他拉尼二盐酸盐 纯度：99.93%

Vatalanib dihydrochloride 是一种 VEGFR2/KDR 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 37 nM，对 VEGFR1/Flt-1 作用稍弱，Vatalanib dihydrochloride 对 VEGFR2/KDR 的选择性是 VEGFR3/Flt-4 的 18 倍。

CAS No. :212141-51-0

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 375.00
50 mg	¥ 1130.00
100 mg	¥ 1895.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

212141-51-0

分子式

C₂₀H₁₇Cl₃N₄

分子量

419.73

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Vatalanib dihydrochloride 是一种 VEGFR2/KDR 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 37 nM，对 VEGFR1/Flt-1 作用稍弱，Vatalanib dihydrochloride 对 VEGFR2/KDR 的选择性是 VEGFR3/Flt-4 的 18 倍
相关靶点	VEGFR；Apoptosis
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50：37 nM (VEGFR2) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Vatalanib 还抑制 Flk、c-Kit 和 PDGFRβ，IC50 分别为 270 nM、730 nM 和 580 nM。Vatalanib 通过抑制 VEGF 诱导的胸苷掺入 HUVEC 显示出抗增殖作用，IC50 为 7.1 nM，并在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制 VEGF 诱导的内皮细胞存活和迁移对不表达 VEGF 受体的细胞无细胞毒性或抗增殖作用 ^[1]。最近的一项研究表明，Vatalanib 显著抑制肝癌细胞的生长，并通过增加 Bax 蛋白水平和减少 Bcl-XL 和 Bcl-2 来增强 IFN/5-FU 诱导的细胞凋亡 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Vatalanib 在生长因子植入模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中，每天一次口服给药 (25-100 mg/kg) 后诱导对 VEGF 和 PDGF 的血管生成反应的剂量依赖性抑制。在相同的剂量范围内，Vatalanib 还可以抑制多种人类癌症在裸鼠体内的生长和转移，而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显著影响 ^[1]。
参考文献	[1]. Wood JM, et al. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res. 2000, 60(8 [2]. Wan J, et al. Local recurrence of small cell lung cancer following radiofrequency ablation is induced by HIF-1α expression in the transition zone. Oncol Rep. 2016 Mar;35(3):1297-308. [3]. Murakami M, et al. Tyrosine kinase inhibitor PTK/ZK enhances the antitumor effects of interferon-α/5-fluorouracil therapy for hepatocellular carcinoma cells. Ann Surg Oncol. 2011, 18(2), 589-596.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	21.25 mg/mL (50.63 mM) 50℃水浴，超声波
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	50 mg/mL (119.12 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3825 mL	11.9124 mL	23.8248 mL
	5 mM	0.4765 mL	2.3825 mL	4.7650 mL
	10 mM	0.2382 mL	1.1912 mL	2.3825 mL
	50 mM	0.0476 mL	0.2382 mL	0.4765 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。