Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 的抑制剂,抑制重组 HDAC 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9、0.9 和 1.2 μM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
HDAC;Apoptosis
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Apoptosis
0.9 μM
1.2 μM
Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是一种新型口服化合物,在临床前模型中具有广谱抗肿瘤活性。Tacedinaline 作用机制可能涉及抑制组蛋白去乙酰化和细胞周期停滞。Tacedinaline 与非小细胞肺癌 (NSCLC) 管理中常用的抗肿瘤药物联合使用时,在处理的 48 和 72 小时,Tacedinaline (40 μM) 和吉西他滨 (0.01 μM) 之间观察到显著的协同作用 [2]。
Tacedinaline 抑制有丝分裂原刺激的血淋巴细胞增殖,IC50 值为 3 μM [3]。
Tacedinaline 可在大鼠单次口服后 1 天内影响淋巴组织,且这种影响通常在 7 天内是可逆的 [3]。
[1]. Moradei OM, et al. Novel aminophenyl benzamide-type histone deacetylase inhibitors with enhanced potency and selectivity. J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5543-6.
[2]. Loprevite M, etal. In vitro study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines. Oncol Res. 2005;15(1):39-48.
[3]. Graziano MJ, et al. Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Arch Toxicol. 1999 Apr-May;73(3):168-74.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.40%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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