PF-04691502 - CAS:1013101-36-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,010G0601,010G0801,0D01,0D05

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PF-04691502

目录号 : SJ-MX1891 别名 : PF4691502 纯度：99.75%

PF-04691502 是有效的、选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502 与人 PI3Kα、β、δ、γ 和 mTOR 结合的 Ki 分别为 1.8、2.1、1.6、1.9 和 16 nM。PF-04691502 可诱导凋亡。

CAS No. :1013101-36-4

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 735.00
50 mg	¥ 2710.00
100 mg	¥ 4930.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1013101-36-4

分子式

C₂₂H₂₇N₅O₄

分子量

425.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PI3K；mTOR；Autophagy

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki	Ki	Ki
PI3Kδ ^[1]	PI3Kα ^[1]	PI3Kβ ^[1]	PI3Kγ ^[1]	mTOR ^[1]
1.6 nM	1.8 nM	2.1 nM	1.9 nM	16 nM

体外研究 (In Vitro)

在生化检测中，PF-04691502 有效抑制重组 PI3Kα 和 mTOR ，并抑制野生型 PI3Kγ、δ 或突变体 PI3Kα 介导的鸟类成纤维细胞的转化 ^[1]。

PF-04691502 可以在 PIK3CA 突变型和 PTEN 缺失的癌症细胞系中 p-AKT (T308) 和 p-AKT (S473) 被抑制，其 IC50 分别为 7.5-47 nM 和 3.8-20 nM 磷酸化，并抑制细胞增殖，IC50 为 179-313 nM。PF-04691502 诱导细胞 G1 期阻滞，并伴随 p27 Kip1 的上调和 Rb 的减少 ^[1]。

PF-04691502 还可以抑制细胞中 mTORC1 活性，IC50 为 32 nM，并抑制 PI3K 和 mTOR 下游效应蛋白的激活，包括 AKT、FKHRL1、PRAS40、p70S6K、4EBP1 和 S6RP ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

PF-04691502 在 U87 (PTEN null)、SKOV3 (PIK3CA mutation) 和 gefitinib 与erlotinib 耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性 ^[1] 。

在第 7 天，PF-04691502 抑制 72% 的肿瘤生长。FDG-PET 成像显示，PF-04691502 显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502 处理后，PI3K/mTOR 通路活性的组织生物标志物，p-AKT (S473) 和 p-RPS6 (S240/244) 被显著抑制 ^[2]。

动物实验

Animal Models ^[2]	LSL-Kras^G12D杂合子小鼠 (B6.129-Kras^tm4Tyj) 和 Pten^del 小鼠 (c;129S4-Pten^tm1Hwu/J)，原位移植的卵巢肿瘤
Dosages	每天 7.5 或 10 mg/kg
Administration	口服喂食

参考文献

[1]. Yuan J, et al. PF-04691502, a potent and selective oral inhibitor of PI3K and mTOR kinases with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2189-99.

[2]. Kinross KM, et al. In vivo activity of combined PI3K/mTOR and MEK inhibition in a Kras(G12D);Pten deletion mouse model of ovarian cancer. Mol Cancer Ther, 2011, 10(8), 1440-1449.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (117.51 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3503 mL	11.7514 mL	23.5029 mL
	5 mM	0.4701 mL	2.3503 mL	4.7006 mL
	10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3503 mL
	50 mM	0.0470 mL	0.2350 mL	0.4701 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。