Luminespib - CAS:747412-49-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010401,01050U01,010D240O01,0D01

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Luminespib

目录号 : SJ-MX0462 别名 : VER-52296; AUY922; NVP-AUY922 纯度：98.06%

Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

CAS No. :747412-49-3

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 190.00
5 mg	¥ 385.00
10 mg	¥ 540.00
25 mg	¥ 1160.00
100 mg	¥ 2700.00
200 mg	¥ 4365.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

747412-49-3

分子式

C₂₆H₃₁N₃O₅

分子量

465.54

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

相关靶点

HSP；Autophagy；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
HSP90α^[1]	HSP90β ^[1]	GRP94 ^[1]	TRAP-1 ^[1]
7.8 nM	21 nM	535 nM	85 nM

体外研究 (In Vitro)

Luminespib 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。Luminespib 对 GRP94 和 TRAP-1 活性较弱，IC50 分别为 535±51 nM (Ki=108 nM) 和 85±8 nM (Ki=53 nM)。Luminespib 对多种人类肿瘤细胞系的增殖有抑制作用 (2.3-49.6 nM)，诱导细胞周期阻滞和凋亡，并消耗人类癌细胞的 client 蛋白 (80 nM) ^[1]。

Luminespib (100 nM) 显著降低 CD40L 成纤维细胞诱导的免疫表型和 STAT3 信号的变化，但对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的活力没有影响。Luminespib (500 nM) 与 Fludarabine (氟达拉滨) 联合使用比单独使用更有效地诱导共培养细胞凋亡，并克服成纤维细胞对 Hsp90 抑制剂的耐药性 ^[2]。

Luminespib 对胰腺癌细胞有良好的抑制作用，IC50 为 10 nM。Luminespib (10 nM) 降低表皮生长因子 (EGF) 介导的 EGFR 的表达和激活，并通过减少 ERK^{Thr202/Tyr204}的下游磷酸化显著破坏 EGF 信号传导。Luminespib (10 nM) 在 EGF 不存在的情况下能显著阻断胰腺癌细胞的迁移和侵袭^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Luminespib (50、75 mg/kg；腹腔注射) 显著抑制肿瘤生长速度，并且降低人类肿瘤异种移植物第 11 天肿瘤的平均重量 ^[2]。

在荷瘤小鼠模型中，Luminespib (50 mg/kg/周；3×25 mg/kg/周) 显著降低肿瘤生长速率和肿瘤重量 ^[3]。

参考文献

[1]. Eccles, Suzanne A., et al. NVP-AUY922: A Novel Heat Shock Protein 90 Inhibitor Active against Xenograft Tumor Growth, Angiogenesis, and Metastasis. Cancer Research (2008), 68(8), 2850-2860.

[2]. Best OG, et al. Heat shock protein-90 inhibitor, NVP-AUY922, is effective in combination with NSC 118218 against chronic lymphocytic leukemia cells cultured on CD40L-stromal layer and inhibits their activated/proliferative phenotype. Leuk Lymphoma. 2012 J.

[3]. Moser C, et al. Stoeltzing O.Targeting HSP90 by the novel inhibitor NVP-AUY922 reduces growth and angiogenesis of pancreatic cancer. Anticancer Res. 2012 Jul;32(7):2551-61.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	93 mg/mL (199.77 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1480 mL	10.7402 mL	21.4804 mL
	5 mM	0.4296 mL	2.1480 mL	4.2961 mL
	10 mM	0.2148 mL	1.0740 mL	2.1480 mL
	50 mM	0.0430 mL	0.2148 mL	0.4296 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。