Salinomycin
目录号 : SJ-MA0092 别名 : Procoxacin 中文名称 : 盐霉素 纯度:≥98%

Salinomycin 是一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin 选择性抑制人肿瘤干细胞,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。

CAS No. :53003-10-4
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规格 价格 货期
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Cas No.
53003-10-4
分子式
C42H70O11
分子量
751.00
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Salinomycin 是一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin 选择性抑制人肿瘤干细胞,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。

相关靶点
Bacterial;Wnt/β-catenin;Mitophagy;Autophagy;Apoptosis;Antibiotic
作用通路
Anti-infection;Stem Cell/Wnt;Autophagy;Apoptosis
产品类别

抗生素

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

Coccidia

体外研究 (In Vitro)

Salinomycin 是 Wnt 信号级联的有效抑制剂。用 Salinomycin 孵育恶性淋巴细胞可在 48 小时内诱导细胞凋亡,平均 IC50 为 230 nM。Salinomycin 也是一种抗生素钾离子载体,最近有报道可作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂 [1]
Salinomycin 是一种新型且有效的抗癌药物,具有杀死癌症干细胞 (CSC) 和抗治疗癌细胞的能力,也可抑制 SW620 细胞和 Cisp 抗性 SW620 细胞,IC50 分别为 1.54±0.23 μM 和 0.32±0.05 μM。连续使用 Salinomycin 处理 48 小时后,显微镜下观察凋亡细胞 (随机计数视野下至少 100 个细胞),经 Hoechst 33342 染色的凋亡细胞在 Cisp 抗性 SW620 细胞 (20.20±3.72) 中显著高于 SW620 细胞 (9.40±2.07)。流式细胞分析仪检测凋亡细胞,Cisp 抗性 SW620 细胞的细胞凋亡率 (37.82±3.63%) 明显高于 SW620 细胞 (16.78±2.56%) [2]

体内研究 (In Vivo)

将小鼠分为 3 组,分别是给药 4 mg/kg Salinomycin 组、8 mg/kg Salinomycin 组和 10 μL/g 盐水组 (作为对照组)。给药 6 周后处死小鼠,与对照组相比,Salinomycin 治疗组肝肿瘤大小减小。肿瘤的平均直径从 12.17 mm 减少到 3.67 mm (8 mg/kg Salinomycin 组;p<0.05),肿瘤的平均体积 (V=长×宽2×0.5) 从 819 mm减少到 25.25 mm3 (8 mg/kg Salinomycin 组;p<0.05) [3]

收集肿瘤进行 HE 染色、免疫组化和 TUNEL 检测,以评估 Salinomycin 的抗肿瘤活性。HE 染色显示肝癌组织的核大小不一,肝索结构被破坏;免疫组化显示 Salinomycin 处理后 PCNA 表达降低,Bax/Bcl-2 比值升高;HE 染色和 TUNEL 染色显示,Salinomycin 处理组细胞凋亡率高于对照组 [3]

Salinomycin 是由白色链霉菌发酵产生的一种单羧酸聚醚型抗生素,具有特定的环状结构,能与病原微生物和球虫胞外阳离子特别是 K+、Na+、Rb形成复杂的化合物,改变胞内和胞外离子浓度 [4]

参考文献

[1]. Lu D, et al. Salinomycin inhibits Wnt signaling and selectively induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Aug 9;108(32):13253-7.

[2]. Zhou J, et al. Salinomycin induces apoptosis in cisplatin-resistant colorectal cancer cells by accumulation of reactiveoxygen species. Toxicol Lett. 2013 Oct 24;222(2):139-45.

[3]. Wang F, et al. Salinomycin Inhibits Proliferation and Induces Apoptosis of Human Hepatocellular Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2012; 7(12): e50638.

[4]. Qu H, et al. Effect of salinomycin on metastasis and invasion of bladder cancer cell line T24. Asian Pac J Trop Med. 2015 Jul;8(7):578-82.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (133.16 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3316 mL 6.6578 mL 13.3156 mL
5 mM 0.2663 mL 1.3316 mL 2.6631 mL
10 mM 0.1332 mL 0.6658 mL 1.3316 mL
50 mM 0.0266 mL 0.1332 mL 0.2663 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98 %

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。