将小鼠分为 3 组,分别是给药 4 mg/kg Salinomycin 组、8 mg/kg Salinomycin 组和 10 μL/g 盐水组 (作为对照组)。给药 6 周后处死小鼠,与对照组相比,Salinomycin 治疗组肝肿瘤大小减小。肿瘤的平均直径从 12.17 mm 减少到 3.67 mm (8 mg/kg Salinomycin 组;p<0.05),肿瘤的平均体积 (V=长×宽2×0.5) 从 819 mm3 减少到 25.25 mm3 (8 mg/kg Salinomycin 组;p<0.05) [3]。
收集肿瘤进行 HE 染色、免疫组化和 TUNEL 检测,以评估 Salinomycin 的抗肿瘤活性。HE 染色显示肝癌组织的核大小不一,肝索结构被破坏;免疫组化显示 Salinomycin 处理后 PCNA 表达降低,Bax/Bcl-2 比值升高;HE 染色和 TUNEL 染色显示,Salinomycin 处理组细胞凋亡率高于对照组 [3]。
Salinomycin 是由白色链霉菌发酵产生的一种单羧酸聚醚型抗生素,具有特定的环状结构,能与病原微生物和球虫胞外阳离子特别是 K+、Na+、Rb+ 形成复杂的化合物,改变胞内和胞外离子浓度 [4]。