Amiloride 阻断 δβγ 通道,IC50 为 2.6 μM。Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的 Ki 是 αβγ 通道的 26 倍 (对 αβγ ENaC 为 0.1 μM)。与 αβγ 通道相比,Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的阻断更依赖于电压 [1]。
Amiloride 是一种相对选择性的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂,IC50(达到 50% 抑制离子通道所需的浓度)在 0.1 至 0.5 μM 的浓度范围内。Amiloride 是一种相对较差的上皮钠通道抑制剂。 Na+/H+ 交换剂 (NHE) 在低外部 [Na+] 存在下的 IC50 低至 3 μM,但在高 [Na+] 存在下高达 1 mM。 Amiloride 是一种更弱的 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCX) 抑制剂,IC50 为 1 mM。 Amiloride (1 μM) 和亚微摩尔剂量的 Benzamil (30 nM),已知可抑制 ENaC 的剂量,通过阻断 ENaC 蛋白的活性来抑制对灌注压增加的肌源性血管收缩反应。在已知对血管平滑肌细胞 (VSMC) 中的 ENaC (1.5 μM) 具有相对特异性的剂量下,Amiloride 完全抑制 Na+ 内流 [2]。