Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
| Cas No. |
2016-88-8
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| 分子式 |
C6H9Cl2N7O
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| 分子量 |
266.09
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。 |
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| 相关靶点 |
Sodium Channel；TRP Channel；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Apoptosis |
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| 应用领域 |
代谢；心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Amiloride hydrochloride 阻断 δβγ 通道，IC50 为 2.6 μM。Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的 Ki 是 αβγ 通道的 26 倍 (对 αβγ ENaC 为 0.1 μM)。与 αβγ 通道相比，Amiloride hydrochloride 对 δβγ ENaC 的阻断更依赖于电压 [1]。 Amiloride hydrochloride 是一种相对选择性的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂，IC50 (达到 50% 抑制离子通道所需的浓度) 在 0.1 至 0.5 μM 的浓度范围内。Amiloride hydrochloride 是一种相对较差的上皮钠通道抑制剂。 Na+/H+ 交换剂 (NHE) 在低外部 [Na+] 存在下的 IC50 低至 3 μM，但在高 [Na+] 存在下高达 1 mM。 Amiloride hydrochloride 是一种更弱的 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCX) 抑制剂，IC50 为 1 mM。 Amiloride hydrochloride (1 μM) 和亚微摩尔剂量的 Benzamil (30 nM)，已知可抑制 ENaC 的剂量，通过阻断 ENaC 蛋白的活性来抑制对灌注压增加的肌源性血管收缩反应。在已知对血管平滑肌细胞 (VSMC) 中的 ENaC (1.5 μM) 具有相对特异性的剂量下，Amiloride hydrochloride 完全抑制 Na+ 内流 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 DOCA 盐高血压大鼠中，皮下注射 Amiloride hydrochloride (1 mg/kg/天) 可逆转胶原蛋白沉积的初始增加，并防止 DOCA 盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比，在饮用盐水、易卒中的自发性高血压大鼠 (SHRSP) 中，Amiloride hydrochloride 可延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾脏的组织学评分。Amiloride hydrochloride 拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及盐依赖性形式的高血压动物的心血管和肾脏组织中的作用 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
53 mg/mL (199.18 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
6 mg/mL (22.55 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7581 mL | 18.7906 mL | 37.5813 mL | |
| 5 mM | 0.7516 mL | 3.7581 mL | 7.5163 mL | |
| 10 mM | 0.3758 mL | 1.8791 mL | 3.7581 mL | |
| 50 mM | 0.0752 mL | 0.3758 mL | 0.7516 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
