Niclosamide 是一种 STAT3 抑制剂,抑制 STAT3 介导的荧光素酶报告基因活性,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM [1]。
在 Du145 细胞中,Niclosamide (1 μM) 抑制 EGF 诱导的 STAT3 核转位。浓度在 2 μM 以下时, Niclosamide 剂量依赖性地抑制 Du145 细胞中 STAT3 下游基因的转录。 浓度在 10 μM 以下时,Niclosamide 以剂量依赖性方式诱导 Du145 癌细胞的 G0/G1 期阻滞和凋亡 [1]。
在感染 SARS-CoV 的 Vero E6 细胞中,Niclosamide 在微摩尔水平上即可阻断 SARS-CoV 复制 [2]。
Niclosamide (<7.5 μM) 促进 Frizzled1 内吞作用,下调 Dishevelled-2 蛋白,并抑制 U2OS 细胞中 Wnt3A 刺激的 β-连环蛋白稳定性和 LEF/TCF 报告基因活性 [3]。