Fludarabine - CAS:21679-14-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,01050A01,01050H,010A04,010J0T,0D01,0D05

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Fludarabine

目录号 : SJ-MX0249 别名 : F-ara-A； NSC 118218 中文名称 : 氟达拉滨 纯度：99.79%

Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂，也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录，而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :21679-14-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 375.00
10 mg	¥ 540.00
50 mg	¥ 1535.00
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Cas No.

21679-14-1

分子式

C₁₀H₁₂FN₅O₄

分子量

285.23

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂，也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录，而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。
相关靶点	Nucleoside Antimetabolite/Analog；DNA/RNA Synthesis；STAT；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Apoptosis
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	STAT1 (in Vascular smooth muscle cells) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Fludarabine 对卵巢癌细胞系生长无影响，但对黑色素瘤细胞系有明显的剂量依赖性抑制作用 ^[1]。 Fludarabine 有效抑制 RPMI8226 细胞增殖，且呈时间浓度依赖性。Fludarabine 处理 MM.1S 和 MM.1R 细胞 48 小时，对应的 IC50 分别为 13.48 μg/mL 和 33.79 μg/mL。Fludarabine 处理 U266 细胞 48 小时，IC50 为 222.2 μg/mL。Fludarabine 处理能够增加处于细胞周期 G₁ 期的细胞数量，并同时降低处于细胞周期 S 期的细胞数量，对细胞周期的影响呈时间依赖性 ^[2]。 Fludarabine 在 MM 细胞中诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。Fludarabine 时间依赖性的诱导 caspase-8、caspase-9、caspase-3 和 caspase-7 的剪切，继而诱导 PARP 的剪切。Fludarabine 处理 RPMI 8226 细胞 12 小时后细胞膜电位降低 ^[2]。通过检测 ICAM-1 的表达和 IL-8 释放，发现 Fludarabine 可以诱导前炎症刺激单核细胞的增加 ^[3]。 Fludarabine 诱导显著降低 STAT-1 磷酸化，但不改变 JAK 2 活性。Fludarabine (1.5 Vmg) 在处理 2 天和 7 天后显著降低磷酸化 STAT-1 和 STAT-1 总蛋白量 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Fludarabine (0.8 mg/kg；i.p.；每 2 周 5 天，两个周期) 和 Cyclophosphamide (400 mg/kg；i.p.；2 周) 联合使用时，可降低 GVHD 的发生率 ^[5]。
参考文献	[1]. Zaffaroni N, et al. Fludarabine as a modulator of cisplatin activity in human tumour primary cultures and established cell lines. Eur J Cancer. 1996, 32A(10), 1766-1. [2]. Meng H, et al. Antitumor activity of fludarabine against human multiple myeloma in vitro and in vivo. Eur J Haematol. 2007, 79(6), 486-493. [3]. Fernández-Calotti P, et al. Fludarabine induces pro-inflammatory activation of human monocytic cells through a MAPK/ERK pathway. Int Immunopharmacol. 2006, 6(5), 715-72. [4]. Torella D, et al. Fludarabine prevents smooth muscle proliferation in vitro and neointimal hyperplasia in vivo through specific inhibition of STAT-1 activation. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007, 292(6), H2935-2943. [5]. Weiss L, et al. Fludarabine in combination with cyclophosphamide decreases incidence of GVHD and maintainseffective graft-versus-leukemia effect after allogeneic stem cell transplantation in murinelymphocytic leukemia. Bone Marrow Transplant. 2003 Jan；31(1):11-5.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	57 mg/mL (199.84 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5059 mL	17.5297 mL	35.0594 mL
	5 mM	0.7012 mL	3.5059 mL	7.0119 mL
	10 mM	0.3506 mL	1.7530 mL	3.5059 mL
	50 mM	0.0701 mL	0.3506 mL	0.7012 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。