Thalidomide 最初被推广为具有止吐作用的镇静剂。后经研究发现，Thalidomide 在结节性红斑 (ENL) 中具有免疫调节和抗炎特性。此外，Thalidomide 被发现可抑制成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的新血管形成。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。
| Cas No. |
50-35-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H10N2O4
|
|||||
| 分子量 |
258.23
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Thalidomide 最初被推广为具有止吐作用的镇静剂。后经研究发现，Thalidomide 在结节性红斑 (ENL) 中具有免疫调节和抗炎特性。此外，Thalidomide 被发现可抑制成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的新血管形成。Thalidomide 能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM。Thalidomide 可以作为分子胶来增强底物。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Ligands for E3 Ligase；Molecular Glues；Autophagy；Apoptosis
|
| 作用通路 |
Autophagy；Apoptosis
|
| 产品类别 |
PROTAC相关分子
|
| 应用领域 |
肿瘤；炎症/免疫 |
| IC50 & Target |
Kd: ∼250 nM (CRL4CRBN) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Thalidomide具有免疫调节、抗炎和抗血管生成癌症的特性，并靶向 cereblon (CRBN)，它是 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 约为 250 nM [1]。 Thalidomide (50 μg/mL) 增强了 Icotinib对 PC9 和 A549 细胞增殖的抗肿瘤活性，这种作用与细胞凋亡和细胞迁移相关。 此外，Thalidomide和Icotinib抑制 PC9 细胞中的 EGFR 和 VEGF-R2 通路 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Thalidomide（200 mg/kg，口服）联合Icotinib在携带 PC9 细胞的裸鼠中显示出协同抗肿瘤作用，抑制肿瘤生长并促进肿瘤死亡 [2]。 Thalidomide (100 mg/kg, p.o.) 抑制胶原沉积，下调 α-SMA 和collagen I 的 mRNA 表达水平，并显着降低 RILF 小鼠的促炎细胞因子。 Thalidomide通过抑制 ROS 和下调依赖于 Nrf2 状态的 TGF-β/Smad 通路来缓解 RILF [3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Fischer ES, et al. Structure of the DDB1-CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with thalidomide. Nature. 2014 Aug 7;512(7512)：49-53. [2]. Sun X, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24：3193-3203. [3]. Bian C, et al. Thalidomide (THD) alleviates radiation induced lung fibrosis (RILF) via down-regulation of TGF-β/Smad3 signaling pathway in an Nrf2-dependent manner. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:446-453. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
52 mg/mL (201.37 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL | |
| 5 mM | 0.7745 mL | 3.8725 mL | 7.7450 mL | |
| 10 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8725 mL | |
| 50 mM | 0.0775 mL | 0.3873 mL | 0.7745 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Fischer ES, et al. Structure of the DDB1-CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with thalidomide. Nature. 2014 Aug 7;512(7512)：49-53.
[2]. Sun X, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24：3193-3203.
[3]. Bian C, et al. Thalidomide (THD) alleviates radiation induced lung fibrosis (RILF) via down-regulation of TGF-β/Smad3 signaling pathway in an Nrf2-dependent manner. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:446-453.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
