Bicalutamide - CAS:90357-06-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,010P02,0D01

您当前的位置：

Bicalutamide

目录号 : SJ-MX0664 中文名称 : 比卡鲁胺 纯度：99.76%

Bicalutamide (ICI-176334)是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬（autophagy ）。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。

CAS No. :90357-06-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
50 mg	¥ 410.00
200 mg	¥ 865.00
1 g	¥ 2545.00
5 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

90357-06-5

分子式

C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S

分子量

430.37

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Bicalutamide (ICI-176334)是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中IC50为0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬（autophagy ）。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
相关靶点	Androgen Receptor (AR)；Autophagy
作用通路	Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 0.16 μM (Androgen receptor, in LNCaP/AR(cs) cells) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在全细胞结合试验(LNCaP/AR(cs)细胞)中，Bicalutamide与雄激素竞争结合AR，IC50为160 nM^[1]。 Bicalutamide 以剂量依赖性方式诱导VCaP细胞增殖，并部分拮抗R1881(合成雄激素)的作用 ^[1]。微摩尔 Bicalutamide显著降低集落形成，这种作用存在剂量依赖性 ^[2]。双重抑制 AR 和 mTOR信号通路产生进一步好处，在体外，Ridaforolimus-Bicalutamide联用作用于前列腺癌细胞，与单独药剂处理相比，产生协同抗增殖效果 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Bicalutamide(10mg/kg；i.g.；每天一次；持续28天)在前列腺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性^[1]。 Bicalutamide按规定的次最大剂量单独处理，降低79%肿瘤生长。Ridaforolimus-Bicalutamide 联用具有改进的和有效的抗肿瘤活性，几乎完全废除肿瘤生长。联合使用具有良好耐受性，在处理过程中体重没有明显改变。联用处理的小鼠中，血浆PSA水平与肿瘤生长紧密相关 ^[3]。
参考文献	[1]. Nicola J. Clegg,1 John Wongvipat,1,2 Jim Joseph, ARN-509: a novel anti-androgen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 March 15; 72(6): 1494-1503. [2]. Colquhoun AJ, et al. Metformin enhances the antiproliferative and apoptotic effect of bicalutamide in prostate cancer. Prostate Cancer Prostatic Dis. 2012. [3]. Squillace RM, et al. Synergistic activity of the mTOR inhibitor ridaforolimus and the antiandrogen bicalutamide in prostate cancer models. Int J Oncol. 2012.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL(202.15 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3236 mL	11.6179 mL	23.2358 mL
	5 mM	0.4647 mL	2.3236 mL	4.6472 mL
	10 mM	0.2324 mL	1.1618 mL	2.3236 mL
	50 mM	0.0465 mL	0.2324 mL	0.4647 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。