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Methotrexate (Amethopterin; CL14377; WR19039), 一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase，DHFR) 的非选择性抑制剂。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡（apoptosis）。此外，Methotrexate也可以用做ADC Cytotoxin。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 395.00 | |
| 500 mg | ¥ 900.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
59-05-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H22N8O5
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| 分子量 |
454.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
避光
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| 生物活性 |
Methotrexate (Amethopterin; CL14377; WR19039), 一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase，DHFR) 的非选择性抑制剂。Methotrexate 与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡（apoptosis）。此外，Methotrexate也可以用做ADC Cytotoxin。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ADC Cytotoxin；Antifolate；Apoptosis；Bacterial；DNA/RNA Synthesis
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| 作用通路 |
ADC相关分子；Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症 |
| IC50 & Target |
IC50: 24 nM (hDHFR， Activated peripheral T cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Methotrexate通过还原性叶酸载体被细胞利用，随后在细胞内被转化为聚谷氨酸盐。Methotrexate导致体外中性粒细胞刺激的白三烯B4的产生减少。Methotrexate聚谷氨酸盐抑制5-氨基咪唑-4-氨甲酰核糖核苷 (AICAR)甲酰基转移酶，比对其他参与嘌呤生物合成的酶更加有效 [2]。 Methotrexate也通过抑制体外TNF诱导的核因子κB活化而抑制TNF活性，与该因子，IκBα的一个抑制剂的降解和活化的减少部分相关，也可能与腺苷的释放有关。Methotrexate通过来自健康人体和RA患者的T细胞受体激活的T淋巴细胞抑制TNF 和IFN-γ的产生。Methotrexate的治疗与TNF-α阳性的CD4+ T 细胞显著减少，而T细胞表达的抗炎因子IL-10的数量增加有关 [2]。 Methotrexate (0.1-10 mM)诱导体外活化的来自人类外周血的T细胞的细胞凋亡。在混合淋巴细胞反应中，Methotrexate使活化的T细胞的克隆缺失。Methotrexate能够通过CD95不依赖的途径选择性删除活化的外周血中T细胞 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Methotrexate (Amethopterin) 降低小鼠的胸腺和脾脏指数。 Methotrexate在剂量 ≥5 mg/kg 时显着降低白细胞、胸腺和脾淋巴细胞。 然而，治疗加对照组与模型组之间存在显着差异（p<0.01）。Grape seed proanthocyanidins和Siberian ginseng eleutherosides的组合明显降低了Methotrexate暴露对小鼠胸腺和脾脏指数的影响 [4]。 Methotrexate（2 mg/kg；i.p.；每周一次，持续 5 周）对弗氏完全佐剂性关节炎有效。 Methotrexate（1 mg/kg；i.p.；每周一次，持续 5 周）和姜黄素（30 mg/kg 和 100 mg/kg，每周三次，持续 5 周；ip）的组合显示出显着的抗关节炎作用，并且无血液学毒性 [5]。 |
| 参考文献 |
[1]. Bennett BC, et al. Crystal structure of the anthrax drug target, Bacillus anthracis dihydrofolate reductase. J Med Chem. 2007, 50(18):4374-81. [2]. Chan ES, et al. Molecular action of methotrexate in inflammatory diseases. Arthritis Res, 2002, 4(4), 266-273. [3]. Genestier L, et al. Immunosuppressive properties of methotrexate: apoptosis and clonal deletion of activated peripheral T cells. J Clin Invest, 1998, 102(2), 322-328. [4]. Swierkot J, et al. Methotrexate in rheumatoid arthritis. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):473-92. [5]. Banji D, et al. Evaluation of the concomitant use of methotrexate and curcumin on Freund's complete adjuvant-induced arthritis and hematological indices in rats. Indian J Pharmacol. 2011;43(5):546-550. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (200.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2005 mL | 11.0026 mL | 22.0051 mL | |
| 5 mM | 0.4401 mL | 2.2005 mL | 4.4010 mL | |
| 10 mM | 0.2201 mL | 1.1003 mL | 2.2005 mL | |
| 50 mM | 0.0440 mL | 0.2201 mL | 0.4401 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Bennett BC, et al. Crystal structure of the anthrax drug target, Bacillus anthracis dihydrofolate reductase. J Med Chem. 2007, 50(18):4374-81.
[2]. Chan ES, et al. Molecular action of methotrexate in inflammatory diseases. Arthritis Res, 2002, 4(4), 266-273.
[3]. Genestier L, et al. Immunosuppressive properties of methotrexate: apoptosis and clonal deletion of activated peripheral T cells. J Clin Invest, 1998, 102(2), 322-328.
[4]. Swierkot J, et al. Methotrexate in rheumatoid arthritis. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):473-92.
[5]. Banji D, et al. Evaluation of the concomitant use of methotrexate and curcumin on Freund's complete adjuvant-induced arthritis and hematological indices in rats. Indian J Pharmacol. 2011;43(5):546-550.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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