Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
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| Cas No. |
59-05-2
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| 分子式 |
C20H22N8O5
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| 分子量 |
454.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
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| 相关靶点 |
ADC Cytotoxin；Antifolate；Apoptosis；Bacterial；DNA/RNA Synthesis
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| 作用通路 |
ADC相关分子；Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症 |
| IC50 & Target |
IC50: 24 nM (hDHFR， Activated peripheral T cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Methotrexate 通过抑制体外 TNF 诱导的核因子 κB 活化而抑制 TNF 活性，与该因子，IκBα 的一个抑制剂的降解和活化的减少部分相关，也可能与腺苷的释放有关。Methotrexate 通过来自健康人体和 RA 患者的 T 细胞受体激活的 T 淋巴细胞抑制 TNF 和 IFN-γ 的产生。Methotrexate 的治疗与 TNF-α 阳性的 CD4+ T 细胞显著减少，而 T 细胞表达的抗炎因子 IL-10 的数量增加有关 [2]。 Methotrexate (0.1-10 mM) 诱导体外活化的来自人类外周血的 T 细胞的细胞凋亡。在混合淋巴细胞反应中，Methotrexate 使活化的 T 细胞的克隆缺失。Methotrexate 能够通过 CD95 不依赖的途径选择性删除活化的外周血中 T 细胞 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Methotrexate (Amethopterin) 降低小鼠的胸腺和脾脏指数。 Methotrexate 在剂量 ≥5 mg/kg 时显著降低白细胞、胸腺和脾淋巴细胞。 然而，治疗加对照组与模型组之间存在显著差异（p<0.01）。Grape seed proanthocyanidins 和 Siberian ginseng eleutherosides 的组合明显降低了 Methotrexate 暴露对小鼠胸腺和脾脏指数的影响 [4]。 Methotrexate (2 mg/kg；i.p.；每周一次，持续 5 周) 对弗氏完全佐剂性关节炎有效。 Methotrexate (1 mg/kg；i.p.；每周一次，持续 5 周) 和姜黄素 (30 mg/kg 和 100 mg/kg，每周三次，持续 5 周；ip) 的组合显示出显著的抗关节炎作用，并且无血液学毒性 [5]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (200.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2005 mL | 11.0026 mL | 22.0051 mL | |
| 5 mM | 0.4401 mL | 2.2005 mL | 4.4010 mL | |
| 10 mM | 0.2201 mL | 1.1003 mL | 2.2005 mL | |
| 50 mM | 0.0440 mL | 0.2201 mL | 0.4401 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
