Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
| Cas No. |
19171-19-8
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| 分子式 |
C13H11N3O4
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| 分子量 |
273.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。 |
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| 相关靶点 |
Ligands for E3 Ligase；Molecular Glues；Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 产品类别 |
PROTAC相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Cereblon [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pomalidomide 还抑制全血 TNF-α，IC50 为 25 nM [2]。 与载体处理的对照相比，将淋巴瘤细胞暴露于 Pomalidomide (CC-4047) 会导致细胞增殖减少 40%。Pomalidomide 抑制 Raji 细胞 40% 的 DNA 合成 (P=0.036) [3]。 在 CD4+ 和 CD8+ 细胞中，Pomalidomide (CC-4047) 是最有效的 IL-2 升高剂，其次是 CC-6032 和 CC-5013。Pomalidomide 在升高 IL-2、IL-5 和 IL-10 方面明显强于 CC-5013，在升高 IFN-γ 方面略强于 CC-5013 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 mAb 处理前连续两天给予 Pomalidomide (CC-4047) 可增强利妥昔单抗的抗肿瘤活性，并使荷淋巴瘤小鼠的中位生存期增加一倍。在统计学上，观察到用 Rituximab 处理的动物与 Pomalidomide + Rituximab 处理的动物之间存在显著差异。接受 Pomalidomide 和利妥昔单抗处理的动物的中位生存时间 (中位生存期，74 天) 长于接受利妥昔单抗单一疗法处理的动物 (中位生存期，38 天)。如流式细胞术分析所示，在荷淋巴瘤 SCID 小鼠中，连续两天施用 CC-5013 或 Pomalidomide 会导致循环 NK 细胞数量显著增加 [3]。 对大鼠口服 Pomalidomide (POM) 50 mg/kg 后，血液中未结合的浓度在 4.6±2.4 小时时达到 1100±82 ng/mL 的 Cmax 值，同时 AUC(0-10) 值为 6800 ng hr/mL。然而，大脑中未结合的 POM 在 4.1h 时的 Cmax 值为 430 ng/mL，AUC(0-10) 值为 2700 ng hr/mL，未结合的 AUCbrain 与 AUCblood 的比率为 0.39。这些值与出色的血脑屏障穿透力一致。本研究中获得的结果与同时进行的研究中观察到的结果一致，该研究观察了小鼠口服 POM 后的全脑内容 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (201.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6598 mL | 18.2989 mL | 36.5979 mL | |
| 5 mM | 0.7320 mL | 3.6598 mL | 7.3196 mL | |
| 10 mM | 0.3660 mL | 1.8299 mL | 3.6598 mL | |
| 50 mM | 0.0732 mL | 0.3660 mL | 0.7320 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
