Cabozantinib (BMS-907351) - CAS:849217-68-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010I06,010I07,010I0B,010I0K,010I0M,0D01

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Cabozantinib (BMS-907351)

目录号 : SJ-MX0124A 别名 : XL184 中文名称 : 卡博替尼 纯度：99.95%

Cabozantinib (XL184, BMS-907351) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2 和 AXL，IC50 分别为 0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。

CAS No. :849217-68-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 570.00
10 mg	¥ 815.00
50 mg	¥ 2145.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

849217-68-1

分子式

C₂₈H₂₄FN₃O₅

分子量

501.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

VEGFR；c-Met/HGFR；c-Kit；TAM Receptor；FLT3；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	VEGFR2 ^[1]	Cell-free assay	0.035 nM
IC50	c-Met ^[1]	Cell-free assay	1.3 nM
IC50	Ret ^[1]	Cell-free assay	4 nM
IC50	Kit ^[1]	Cell-free assay	4.6 nM
IC50	Flt-1 ^[1]	Cell-free assay	12 nM
IC50	Flt-3 ^[1]	Cell-free assay	11.3 nM
IC50	Flt-4 ^[1]	Cell-free assay	6 nM
IC50	Tie2 ^[1]	Cell-free assay	14.3 nM
IC50	AXL ^[1]	Cell-free assay	7 nM

体外研究 (In Vitro)

在细胞试验中，Cabozantinib 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT，FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC50 值分别为 7.8，1.9，5.0，7.5 和 42 μM ^[1]。

Cabozantinib (0-370 nM；24 小时) 抑制细胞迁移和侵袭^[1]。

Cabozantinib (48 小时) 可抑制多种肿瘤类型的肿瘤细胞增殖 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Cabozantinib (100 mg/kg；口服；1 次) 抑制小鼠 MET 和 VEGFR2 磷酸化 ^[1]。

Cabozantinib (100 mg/kg；口服；1 次) 显著增加肿瘤缺氧和细胞凋亡 ^[1]。

Cabozantinib (0- 60 mg /kg；口服；每日 1 次，连用 14 天) 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长^[1]。

参考文献

[1]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (199.40 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9940 mL	9.9699 mL	19.9398 mL
	5 mM	0.3988 mL	1.9940 mL	3.9880 mL
	10 mM	0.1994 mL	0.9970 mL	1.9940 mL
	50 mM	0.0399 mL	0.1994 mL	0.3988 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。