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Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 445.00 | |
| 500 mg | ¥ 750.00 | |
| 1 g | ¥ 1095.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
184475-35-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24ClFN4O3
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| 分子量 |
446.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；Autophagy |
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
EGFR[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
使用0.01-0.1 μM剂量的Gefitinib处理，可导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加，并增加对ERK的信号传导并刺激增殖和不依赖锚定的生长，该过程可能是通过在长期暴露于表达EGFRvIII的细胞中诱导EGFRvIII二聚化起作用。另一方面，使用1-2 μM剂量的Gefitinib可显著降低EGFRvIII磷酸酪氨酸负荷，以及EGFRvIII介导的增殖和锚定非依赖性生长[2]。 Gefitinib (ZD1839)可抑制EGF驱动的未转化细胞的单层生长，IC50为20 nM[3]。 Gefitinib (ZD1839)可抑制CALU-3和GLC82细胞增殖，IC50为2 μm[4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在携带H1299或CALU-3 GEF-R细胞的裸鼠中，口服给药150 mg/kg剂量的Gefitinib，与 1，1-二甲基双胍联合使用，可显著减少肿瘤的生长[4]。 在受辐射的大鼠中，Gefitinib治疗导致肺部炎症增加，增强了炎症细胞浸润和促炎细胞因子表达，并且Gefitinib治疗由于抑制肺成纤维细胞的增殖，从而减弱了纤维化肺重塑[5]。 |
| 参考文献 |
[1]. Wakeling AE, et al. ZD1839： an orally active inhibitor of epidermal growth factor signaling with potential for cancer therapy. Cancer Res. 2002 Oct 15;62(20)：5749-54. [2]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8)：915-23. [3]. Moasser MM, et al. The tyrosine kinase inhibitor ZD1839 inhibits HER2-driven signaling and suppresses the growth of HER2-overexpressing tumor cells. Cancer Res. 2001 Oct 1;61(19)：7184-8. [4]. Morgillo F, et al. Synergistic effects of 1,1-Dimethylbiguanide treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13)：3508-19. [5]. Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2)：174-85. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
45 mg/mL (100.69 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2376 mL | 11.1882 mL | 22.3764 mL | |
| 5 mM | 0.4475 mL | 2.2376 mL | 4.4753 mL | |
| 10 mM | 0.2238 mL | 1.1188 mL | 2.2376 mL | |
| 50 mM | 0.0448 mL | 0.2238 mL | 0.4475 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Wakeling AE, et al. ZD1839： an orally active inhibitor of epidermal growth factor signaling with potential for cancer therapy. Cancer Res. 2002 Oct 15;62(20)：5749-54.
[2]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8)：915-23.
[3]. Moasser MM, et al. The tyrosine kinase inhibitor ZD1839 inhibits HER2-driven signaling and suppresses the growth of HER2-overexpressing tumor cells. Cancer Res. 2001 Oct 1;61(19)：7184-8.
[4]. Morgillo F, et al. Synergistic effects of 1,1-Dimethylbiguanide treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13)：3508-19.
[5]. Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2)：174-85.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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