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Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) 是一种新型的小分子有机化合物，主要靶向突变型 p53 ，在 TP53 突变细胞中恢复野生型 p53 功能的功能，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 245.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 855.00 | |
| 25 mg | ¥ 1745.00 | |
| 50 mg | ¥ 3115.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
5291-32-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H17NO3
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| 分子量 |
199.25
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) 是一种新型的小分子有机化合物，主要靶向突变型 p53 ，在 TP53 突变细胞中恢复野生型 p53 功能的功能，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MDM-2/p53；Autophagy；Apoptosis；Ferroptosis |
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy |
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eprenetapopt 在体外抑制重组 TrxR1 和在细胞中抑制 TrxR1。无论 p53 状态如何，Eprenetapopt 均抑制细胞 TrxR1 活性。Eprenetapopt 可通过靶向 TrxR1 直接影响细胞氧化还原状态 [1]。 目前已有几种小分子恢复突变型 p53 的野生型活性，包括 CP-31398、PRIMA-1、Eprenetapopt、MIRA、STIMA、PhiKan-083 和 NSC319726。 PRIMA-1 及其甲基化类似物 Eprenetapopt 促进突变体 p53 的正确折叠，通过细胞凋亡诱导细胞死亡，并抑制小鼠中的肿瘤生长。 Eprenetapopt 也被证明可以重新激活与 p53 具有高度结构同源性的 p63 和 p73 蛋白的突变 [1]。 Eprenetapopt 是一种强大的凋亡诱导剂。与 p53 缺失的亲代细胞相比，Eprenetapopt 可增强突变型 p53 携带细胞的凋亡。大多数 p53 突变体与 Hsp70 蛋白存在复合物。Eprenetapopt 处理增加 Hsp70 表达和核仁易位，与诱导突变型 p53 的核仁积累平行 [2]。 一些证据表明，Eprenetapopt 也可以独立于细胞的 p53 状态发挥作用。对 p53 突变型、野生型及 p53-/- 型前列腺癌细胞均有放射增敏作用。在 p53-/- 肝癌细胞中引入突变型 p53 (p53ser249 或 p53gln248) 可在不诱导 p53 靶基因的情况下增加对 Eprenetapopt 的敏感性。Eprenetapopt 在突变型 p53 表达细胞中规律地诱导凋亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Eprenetapopt 在探索研究临床治疗恶性血液病和前列腺癌的 1 期和 2 期的药物剂量时，药物安全性良好。在动物实验中，Eprenetapopt 具有良好耐受性，在携带 A2780-CP20 移植瘤的小鼠中，Eprenetapopt 的单次给药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了 21% [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (200.75 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
40 mg/mL (200.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.0188 mL | 25.0941 mL | 50.1882 mL | |
| 5 mM | 1.0038 mL | 5.0188 mL | 10.0376 mL | |
| 10 mM | 0.5019 mL | 2.5094 mL | 5.0188 mL | |
| 50 mM | 0.1004 mL | 0.5019 mL | 1.0038 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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