LY2409881 trihydrochloride - CAS:946518-60-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010F01,0D01,0D05

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LY2409881 trihydrochloride

目录号 : SJ-MX3280 纯度：≥98%

LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。LY2-409881 抑制 NF-κb 的组成性激活，并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡，其作用呈浓度和时间依赖性。

CAS No. :946518-60-1

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Cas No.

946518-60-1

分子式

C₂₄H₃₂Cl₄N₆OS

分子量

594.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。LY2-409881 抑制 NF-κb 的组成性激活，并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡，其作用呈浓度和时间依赖性。
相关靶点	IKK;Apoptosis
作用通路	NF-κB Signaling;Apoptosis
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 30 nM (IKK2)^[1]
体外研究 (In Vitro)	LY2409881 是一种 IKK2 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 活化^[1]。 LY2409881 能有效抑制 IKK2，IC50 为 30 nM^[1]。在卵巢癌细胞系 SKOV3 中，LY2409881 表现出中等的细胞毒性，而 TNFα 在 10 ng/mL 时不产生任何细胞毒性^[1]。与 LY2409881 相比，LY2409881 与 TNFα 共给药对细胞的杀伤作用明显高于 LY2409881^[1]。
体内研究 (In Vivo)	植入 LY10 细胞源性肿瘤的 SCID-beige 小鼠腹腔注射 LY2409881 (每周两次；50、100 和 200 mg/kg)，治疗具有良好的耐受性，没有导致小鼠死亡或严重发病率，各治疗组肿瘤体积生长速度均明显慢于未治疗对照组 ^[1]。
参考文献	[1]. Deng C, et al. The novel IKK2 inhibitor LY2409881 potently synergizes with histone deacetylase inhibitors in preclinical models of lymphoma through the downregulation of NF-κB. Clin Cancer Res. 2015 Jan 1;21(1):134-45.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	20 mg/mL (33.65 mM) 超声波；50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6823 mL	8.4114 mL	16.8228 mL
	5 mM	0.3365 mL	1.6823 mL	3.3646 mL
	10 mM	0.1682 mL	0.8411 mL	1.6823 mL
	50 mM	0.0336 mL	0.1682 mL	0.3365 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。