Telacebec (Q203) - CAS:1334719-95-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010101,010103,0D02

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Telacebec (Q203)

目录号 : SJ-MX4009 别名 : IAP6; Telacebec 纯度：99.03%

Telacebec (Q203) 是一种新型抗结核药物，Telacebec 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有活性，在培养基中的 MIC50 为 2.7 nM。

CAS No. :1334719-95-7

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Cas No.

1334719-95-7

分子式

C₂₉H₂₈ClF₃N₄O₂

分子量

557.01

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Telacebec (Q203) 是一种新型抗结核药物，Telacebec 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有活性，在培养基中的 MIC50 为 2.7 nM。
相关靶点	Bacterial；Antibiotic
作用通路	Anti-infection
应用领域	感染
IC50 & Target	MIC50: Mycobacterium tuberculosis H37Rv (2.7 nM) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Telacebec (Q203) 是一种咪唑并吡啶酰胺化合物。咪唑并吡啶酰胺 (IPA) 化合物通过靶向呼吸细胞色素 bc1 复合物来阻断结核分枝杆菌的生长。优化的 IPA 化合物 Telacebec 在低纳摩尔范围内抑制 MDR 和 XDR 结核分枝杆菌临床分离株在肉汤培养基中的生长。Telacebec 对参考菌株结核分枝杆菌 H37Rv 具有活性，在培养基中的 MIC50 为 2.7 nM，在巨噬细胞中为 0.28 nM ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Q203 对结核病小鼠模型有效，剂量低于 1 mg/kg 体重。Q203 显示与每日一次给药兼容的药代动力学和安全性特征。Q203 的生物利用度为 90%，终末半衰期为 23.4 小时。分布容积适中 (5.27 l/kg 体重)，全身清除率低 (4.03 mL/min/kg)。治疗 4 周后，分别在每公斤体重 0.4、2 和 10 mg 的 Q203 治疗组中观察到结核分枝杆菌 H37Rv 细菌负荷减少 90%、99% 和 99.9% ^[1]。
参考文献	[1]. Pethe K, et al. Discovery of Q203, a potent clinical candidate for the treatment of tuberculosis. Nat Med. 2013 Sep;19(9):1157-60.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (17.95mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7953 mL	8.9765 mL	17.9530 mL
	5 mM	0.3591 mL	1.7953 mL	3.5906 mL
	10 mM	0.1795 mL	0.8977 mL	1.7953 mL
	50 mM	0.0359 mL	0.1795 mL	0.3591 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。