ICRF-193 是一种双二哌嗪衍生物,它通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase II)，对拓扑异构酶 II-β (TOP2B) 比拓扑异构酶 II-α (TOP2A) 更有效。ICRF-193 可用作抗癌药之间的分化诱导剂。ICRF-193 是一种凋亡诱导剂，也是阿拉伯糖苷酶底物 (arabinosidase substrate)。
| Cas No. |
21416-68-2
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| 分子式 |
C12H18N4O4
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| 分子量 |
282.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ICRF-193 是一种双二哌嗪衍生物,它通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase II)，对拓扑异构酶 II-β (TOP2B) 比拓扑异构酶 II-α (TOP2A) 更有效。ICRF-193 可用作抗癌药之间的分化诱导剂。ICRF-193 是一种凋亡诱导剂，也是阿拉伯糖苷酶底物 (arabinosidase substrate)。 |
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| 相关靶点 |
Apoptosis；Topoisomerase |
| 作用通路 |
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage |
| 应用领域 |
肿瘤 |
| IC50 & Target |
topoisomerase II [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ICRF-193通过形成不可裂解的复合物来抑制拓扑异构酶II。ICRF-193有助于增强细胞周期而不会导致无染色体分离 [1]。 ICRF-193是一种双二哌嗪衍生物。它被认为是急性早幼粒细胞白血病（APL）的重要化学分化治疗药物。ICRF-193可用作抗癌药之间的分化诱导剂 [2]。 ICRF-193已被用作拓扑异构酶II（TOP2）抑制剂，用于处理小鼠卵母细胞，以研究TOP2在减数分裂中的作用 [3]。 ICRF-193诱导一个G2检查点，该检查点与ATR依赖性的polo样激酶1（plk1）活性抑制和细胞周期蛋白B1磷酸化水平降低有关。ICRF-193诱导K562和Molt-4等多种细胞系的凋亡 [4]。 ICRF-193是拓扑异构酶II抑制剂，对拓扑异构酶II-β比拓扑异构酶II-α更有效 [5]。 ICRF-193可能还会导致DNA链断裂 [6]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5423 mL | 17.7117 mL | 35.4233 mL | |
| 5 mM | 0.7085 mL | 3.5423 mL | 7.0847 mL | |
| 10 mM | 0.3542 mL | 1.7712 mL | 3.5423 mL | |
| 50 mM | 0.0708 mL | 0.3542 mL | 0.7085 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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