Penfluridol - CAS:26864-56-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Penfluridol

目录号 : SJ-MX4387 别名 : R-16341 中文名称 : 五氟利多 纯度：99.97%

Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的，二苯基丁基哌啶抗精神病药物，可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活，减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca²⁺-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长，MIC 为 7.81 µg/mL。

CAS No. :26864-56-2

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 420.00
100 mg	¥ 565.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

26864-56-2

分子式

C₂₈H₂₇ClF₅NO

分子量

523.97

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的，二苯基丁基哌啶抗精神病药物，可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活，减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca²⁺-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长，MIC 为 7.81 µg/mL。
相关靶点	Calcium Channel；Autophagy
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域	神经科学；肿瘤
IC50 & Target	D₂ Receptor ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Penfluridol (1.25-40 μM；24、48 小时) 会降低携带 FLT3-WT 或 FLT3-ITD 突变的人 AML 细胞的细胞活力^[1]。 Penfluridol (7.5 μM；24 小时) 会导致携带 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 突变的 AML 细胞凋亡 ^[1]。 Penfluridol (1.25-7.5 μM；24 小时) 通过触发 LC3 周转和酸性泡状细胞器 (AVO) 形成来诱导 ROS 介导的自噬^[1]。 Penfluridol (1 μM；2 小时) 抑制 TNFα 诱导的 ERK、JNK 和 P38 的磷酸化水平^[2]。 Penfluridol (1 μM；2 小时) 抑制 TNFα 诱导的 IL-1β、IL-6、IL-17 和 NOS2 的 mRNA 表达 ^[2]。 Penfluridol 抑制脾脏的 CD4+T 细胞对 Th1 和 Th17 的分化，并抑制 M1 巨噬细胞极化 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Penfluridol (10 mg/kg；灌胃给药；从第一次免疫后的第 18 天开始) 显著降低了胶原蛋白诱导的关节炎的严重程度 ^[2]。
参考文献	[1]. Szu-Yuan Wu, et al. Penfluridol triggers cytoprotective autophagy and cellular apoptosis through ROS induction and activation of the PP2A-modulated MAPK pathway in acute myeloid leukemia with different FLT3 statuses. J Biomed Sci. 2019 Aug 31;26(1):63. [2]. Yue-Hong Chen, et al. Penfluridol targets acid sphingomyelinase to inhibit TNF signaling and is therapeutic against inflammatory autoimmune diseases. Arthritis Res Ther. 2022 Jan 19;24(1):27.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (190.85 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9085 mL	9.5425 mL	19.0851 mL
	5 mM	0.3817 mL	1.9085 mL	3.8170 mL
	10 mM	0.1909 mL	0.9543 mL	1.9085 mL
	50 mM	0.0382 mL	0.1909 mL	0.3817 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。