PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂,EC50 值为 1.8 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
EC50: 1.8 nM (μ opioid receptor) [1]
在 hERG 中,PZM21 的 IC50 为 2-4 μM,是其作为 μOR 激动剂效力的 500-1000 倍。PZM21 和其他 μOR 激动剂的信号传导似乎主要由异源三聚体 G 蛋白 Gi/o 介导,因为其对 cAMP 水平的影响被百日咳毒素消除,并且在钙释放试验中没有观察到活性 [1]。
PZM21 是一种有效的 Gi 激活剂,对 μOR 具有出色的选择性,并且对 β 抑制蛋白-2 募集极少。在同等镇痛剂量下,PZM21对镇痛的情感成分和反射成分有效,且对小鼠无呼吸抑制。PZM21 在小鼠加热板测定中显示出剂量依赖性镇痛作用,在给予最高剂量的药物后 15 分钟达到 87% 的最大可能效果 (%MPE) [1]。
PZM21 对中枢神经系统介导的疼痛反应具有持久的镇痛作用,但不会引起呼吸抑制和便秘 [2]。
[1]. Manglik A, et al. Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effects. Nature. 2016 Sep 8;537(7619):185-190.
[2]. Kostic M, et al. Biasing Opioid Receptors and Cholesterol as a Player in Developmental Biology.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.86%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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