Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 0.37 nM (Aurora B) [1]
Barasertib-HQPA (3 μM;3 小时) 显著降低新分离的白血病细胞中磷酸化组蛋白 H3 的表达 [1]。
Barasertib-HQPA 在血浆中迅速转化为活性 Barasertib-HQPA [2]。
Barasertib-HQPA 显著诱导了抗增殖作用,并伴有多倍体群体的出现,这在大多数情况下会导致细胞凋亡 [3]。
Barasertib (25 mg/kg) 显著抑制肿瘤的生长和重量 [1]。
Barasertib (5 mg/kg) 增强长春新碱或柔红霉素抑制人 MOLM13 白血病异种移植物增殖的能力 [1]。
Barasertib (10-150 mg/kg/day) 有效抑制人类结肠、肺和血液肿瘤异种移植 [2]。
[1]. Kuwayama Y, et al. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2034-40.
[2]. Wilkinson RW, et al. AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosis. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3682-8.
[3]. Oke A, et al. AZD1152 rapidly and negatively affects the growth and survival of human acute myeloid leukemia cells in vitro and in vivo. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4150-8.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.83%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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