Orantinib - CAS:252916-29-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010I0A,010I0F,010I0M,0D01

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Orantinib

目录号 : SJ-MX4418 别名 : SU6668； TSU-68 纯度：98.12%

Orantinib 是一种具有 ATP 竞争性、口服生物可利用性的多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ 和 FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。

CAS No. :252916-29-3

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 195.00
5 mg	¥ 385.00
10 mg	¥ 640.00
50 mg	¥ 2535.00
100 mg	¥ 4450.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

252916-29-3

分子式

C₁₈H₁₈N₂O₃

分子量

310.35

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PDGFR；FGFR；VEGFR；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTKApoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki
Flt-1^[1]	PDGFRβ^[1]	FGFR1^[1]
2.1 μM	8 nM	1.2 μM

体外研究 (In Vitro)

Orantinib (0.03-10 μM) 对 VEGF 刺激的 HUVECs 中 KDR 的酪氨酸磷酸化有抑制作用，并在过表达 PDGFRβ 的 NIH-3T3 细胞中阻断 PDGF 刺激的 PDGFRβ 酪氨酸磷酸化 ^[1]。

Orantinib (≥10 μM) 抑制酸性 FGF 诱导的 FGFR1 底物 2 磷酸化。然而，在过表达 EGFR 的 NIH-3T3 细胞中，Orantinib (100 μM) 对 EGF 刺激的 EGFR 酪氨酸磷酸化没有影响^[1]。

Orantinib 抑制 VEGF 驱动和 FGF 驱动的 HUVECs 有丝分裂，平均 IC50 分别为 0.34 μM 和 9.6 μM ^[1]。

在人髓性白血病 MO7E 细胞中，Orantinib 抑制干细胞因子 (SCF) 受体 c-kit 酪氨酸自磷酸化 (IC50 为 0.1-1 μM) 和 ERK1/2 磷酸化。此外，Orantinib 抑制 SCF 诱导的 MO7E 细胞增殖，IC50 为 0.29 μM，并诱导凋亡 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Orantinib (75-200 mg/kg) 对胸腺小鼠异种移植模型中多种肿瘤类型 (如 A375、Colo205、H460、Calu-6、C6、SF763T 和 SKOV3TP5 细胞) 的肿瘤生长有抑制作用。Orantinib (75 mg/kg) 对异种 C6 胶质瘤的血管生成也有抑制作用^[1]。

在 HT29 人结肠癌肿瘤模型中，Orantinib (200 mg/kg) 降低肿瘤边缘和核心的平均血管通透性和平均血浆体积分数。Orantinib 促进癌周围异常间质发育^[3]。

Orantinib (200 mg/kg) 可增强兔 VX2 肝肿瘤模型的化疗输注效果 ^[4]。

参考文献

[1]. Laird AD, et al. SU6668 is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors. Cancer Res. 2000 Aug 1;60(15):4152-60.

[2]. Smolich BD, et al. The antiangiogenic protein kinase inhibitors SU5416 and SU6668 inhibit the SCF receptor (c-kit) in a human myeloid leukemia cell line and in acute myeloid leukemia blasts. Blood. 2001 Mar 1;97(5):1413-21.

[3]. Marzola P, et al. In vivo assessment of antiangiogenic activity of SU6668 in an experimental colon carcinoma model. Clin Cancer Res. 2004 Jan 15;10(2):739-50.

[4]. Kim HC, et al. Augmentation of chemotherapeutic infusion effect by TSU-68, an oral targeted antiangiogenic agent, in a rabbit VX2 liver tumor model. Cardiovasc Intervent Radiol. 2012 Feb;35(1):168-75.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62 mg/mL (199.77 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2222 mL	16.1108 mL	32.2217 mL
	5 mM	0.6444 mL	3.2222 mL	6.4443 mL
	10 mM	0.3222 mL	1.6111 mL	3.2222 mL
	50 mM	0.0644 mL	0.3222 mL	0.6444 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。