Glimepiride - CAS:93479-97-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Glimepiride

目录号 : SJ-MX3373 别名 : Glimperide; HOE-490 中文名称 : 格列美脲 纯度：99.89%

Glimepiride 是中长效的磺酰脲类抗糖尿病化合物，ED50 为 182 μg/k。Glimepiride (Glimperide) 是一种有效的 SUR 抑制剂，具有潜在的抗糖尿病活性。抑制 SUR1、SUR2A 和 SUR2B 的 IC50 分别为 3.0 nM、5.4 nM 和 7.3 nM。Glimepiride 促进成骨细胞增殖和分化，这被认为与其激活 PI3K 和 Akt 通路的能力有关。

CAS No. :93479-97-1

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 415.00
1 g	¥ 670.00
5 g	¥ 2125.00
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Cas No.

93479-97-1

分子式

C₂₄H₃₄N₄O₅S

分子量

490.62

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Glimepiride (Glimperide) 是中长效的磺酰脲类抗糖尿病化合物，ED₅₀为 182 μg/k。Glimepiride (Glimperide) 是一种有效的 SUR 抑制剂，具有潜在的抗糖尿病活性。抑制 SUR1、SUR2A 和 SUR2B 的 IC50分别为 3.0 nM、5.4 nM和 7.3 nM。格列美脲促进成骨细胞增殖和分化，这被认为与其激活 PI3K 和 Akt 通路的能力有关。

相关靶点

β-Amyloid

作用通路

Neuronal Signaling

应用领域

代谢

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
SUR1 ^[1]	SUR2A ^[1]	SUR2B ^[1]
3 nM	5.4 nM	7.3 nM

体外研究 (In Vitro)

在正常的和具有胰岛素抗性的脂肪细胞以及肌肉细胞中，Glimepiride 相比 Glibenclamide、Glimepiride 对刺激葡萄糖转运，葡萄糖转运蛋白异构体 4 (GLUT4) 易位和脂质与糖原的合成具有更大作用 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Glimepiride 是一种新型磺酰脲类药物。兔子口服 Glimepiride 后，血糖比格列本脲 (Glibenclamide) 降低 3.5 倍，静脉给药后降低 2.5 倍 ^[3]。
Glimepiride 可降低细胞外 Aβ40 和 Aβ42 水平。Glimepiride 有望成为处理糖尿病相关性 AD 的有前景的药物 ^[4]。

与其他磺脲类药物相比，Glimepiride 通常与低血糖风险和体重增加相关。Glimepiride 对于心血管疾病患者的使用可能更安全，因为它对缺血预适应没有不利影响 ^[5]。

参考文献

[1]. Song DK, et al. Glimepiride block of cloned beta-cell, cardiac and smooth muscle K(ATP) channels. Br J Pharmacol. 2001 May;133(1):193-9.

[2]. Müller G, et al. Characterization of the molecular mode of action of the sulfonylurea, glimepiride, at adipocytes. Horm Metab Res. 1996 Sep;28(9):469-87.

[3]. Geisen, K., Special pharmacology of the new sulfonylurea glimepiride. Arzneimittelforschung, 1988. 38(8): p. 1120-30.

[4]. Liu, F., et al., Glimepiride attenuates Abeta production via suppressing BACE1 activity in cortical neurons. Neurosci Lett, 2013. 557 Pt B: p. 90-4.

[5]. Basit, A., M. Riaz, and A. Fawwad, Glimepiride: evidence-based facts, trends, and observations (GIFTS). [corrected]. Vasc Health Risk Manag, 2012. 8: p. 463-72.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	33.33 mg/mL (67.93 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0382 mL	10.1912 mL	20.3824 mL
	5 mM	0.4076 mL	2.0382 mL	4.0765 mL
	10 mM	0.2038 mL	1.0191 mL	2.0382 mL
	50 mM	0.0408 mL	0.2038 mL	0.4076 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。