010D2304,010301,0D01
Dutasteride
目录号 : SJ-MX2596 别名 : GG 745; GG-745; GG745; GI 198745; GI-198745; GI198745 中文名称 : 度他雄胺 纯度:99.88%

Dutasteride (GG 745; GI 198745) 是 5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂。Dutasteride与二氢睾酮结构相似,可能对雄激素受体 (AR) 具有脱靶作用。Dutasteride阻断睾酮转化为双氢睾酮,临床上用于治疗良性前列腺增生 (BPH)。

CAS No. :164656-23-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  265.00
10 mg ¥  425.00
50 mg ¥  850.00
100 mg ¥  1525.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
164656-23-9
分子式
C27H30F6N2O2
分子量
528.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Dutasteride (GG 745; GI 198745) 是 5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂。Dutasteride与二氢睾酮结构相似,可能对雄激素受体 (AR) 具有脱靶作用。Dutasteride阻断睾酮转化为双氢睾酮,临床上用于治疗良性前列腺增生 (BPH)。

相关靶点
5α-reductase;Apoptosis
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease;Endocrinology/Hormones;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 5α-reductase [1]

体外研究 (In Vitro)

Dutasteride 抑制 3H-T 向 3H-DHT 的转化,抑制 T 诱导的 PSA 分泌和增殖,同时抑制 DHT 诱导的 PSA 分泌和细胞增殖 (IC50 约为 1 μM) [1]
Dutasteride 与 LNCaP 细胞 AR 的结合 IC50 约为 1.5 μM。高浓度的 Dutasteride (10-50 μM),可能通过凋亡导致细胞死亡 [1]
Dutasteride 在雄激素应答 (LNCaP) 和雄激素无应答 (DU145) 人类前列腺癌 (PCa) 两种细胞系中均可降低细胞活力和细胞增殖 [2]

体内研究 (In Vivo)

Dutasteride 的终末半衰期约为 240 小时,单剂量>10 mg 比单剂量 5 mg finasteride 更能显著降低 DHT 水平 [3]
Dutasteride (10、32、100 μg/L) 会显著降低鱼类的繁殖力,并影响雄性和雌性生殖内分泌功能 [4]

参考文献

[1]. Lazier CB, et al. Dutasteride, the dual 5alpha-reductase inhibitor, inhibits androgen action and promotes cell death in the LNCaP prostate cancer cell line. Prostate. 2004 Feb 1;58(2):130-44.

[2]. Biancolella M, et al. Effects of dutasteride on the expression of genes related to androgen metabolism and related pathway in human prostate cancer cell lines. Invest New Drugs. 2007 Oct;25(5):491-7.

[3]. Bramson HN, et al. Unique preclinical characteristics of GG745, a potent dual inhibitor of 5AR. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Sep;282(3):1496-502.

[4]. Margiotta-Casaluci L, et al. Mode of action of human pharmaceuticals in fish: the effects of the 5-alpha-reductase inhibitor, dutasteride, on reproduction as a case study. Aquat Toxicol. 2013 Mar 15;128-129:113-23.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (189.20 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8920 mL 9.4602 mL 18.9204 mL
5 mM 0.3784 mL 1.8920 mL 3.7841 mL
10 mM 0.1892 mL 0.9460 mL 1.8920 mL
50 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.88%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。