Acetaminophen - CAS:103-90-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Acetaminophen

目录号 : SJ-MX2491 别名 : Paracetamol; 4-Acetamidophenol; 4'-Hydroxyacetanilide 中文名称 : 对乙酰氨基酚 纯度：99.92%

Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。

CAS No. :103-90-2

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 240.00
5 g	¥ 340.00
10 g	¥ 485.00
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Cas No.

103-90-2

分子式

C₈H₉NO₂

分子量

151.16

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

4℃ 2 年

生物活性

相关疾病模型

肝脏疾病模型

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50
COX-2 ^[1]	COX-1 ^[1]
25.8 μM	113.7 μM

体外研究 (In Vitro)

Acetaminophen 是 COX-2 选择性抑制剂 ^[1]。

Acetaminophen 作用于 SK-MEL-28、MeWo、SK-MEL-5、B16-F0 和 B16-F10 黑色素瘤细胞时，具有选择毒性，IC50 为 100 μM；作用于 BJ、Saos-2、SW-620 和 PC-3 非黑色素瘤细胞时，没有明显的毒性。Acetaminophen 通过耗尽细胞内 GSH 和形成 ROS，诱导 SK-MEL-28 细胞凋亡，且诱导线粒体毒性，双香豆素和1-溴代庚烷可增强其毒性，抗环血酸、GSH、三氟拉嗪和环孢菌素 A 可降低其毒性 ^[2]。

与 LPS 诱导的 COX-2 活性相比，Acetaminophen 显著抑制双氯芬酸诱导的小鼠 J774.2 巨噬细胞 COX-2 活性。然而，在双氯芬酸存在的情况下，Acetaminophen 对 LPS 诱导的 COX-2 活性的抑制程度与双氯芬酸单独诱导的 COX-2 活性相同 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Acetaminophen 可用于动物建模，构建小鼠急性肝损伤模型。

Acetaminophen 用药过量会引起肝脏毒性，与 Acetaminophen 代谢形成的肝脏蛋白芳基化相关性很大^[4]。

Acetaminophen 按 1 g/kg 剂量作用于雄性 Long Evans Hooded 鼠时，会导致小鼠肝脏小叶区受损，在处理后 6 小时内血清转氨酶水平明显提高，到 24 小时达到最大值，这与一氧化氮合酶 (iNOS) 蛋白表达相关 ^[5]。

参考文献

[1]. Hinz B, et al. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man. FASEB J. 2008 Feb;22(2):383-90.

[2]. Vad NM, et al. Biochemical mechanism of acetaminophen (APAP) induced toxicity in melanoma cell lines. J Pharm Sci. 2009 Apr;98(4):1409-25.

[3]. Simmons DL, et al. Induction of an acetaminophen-sensitive cyclooxygenase with reduced sensitivity to nonsteroid antiinflammatory drugs. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Mar 16;96(6):3275-80.

[4]. Qiu Y, et al. Identification of the hepatic protein targets of reactive metabolites of acetaminophen in vivo in mice using two-dimensional gel electrophoresis and mass spectrometry. J Biol Chem. 1998 Jul 10;273(28):17940-53.

[5]. Gardner CR, et al. Role of nitric oxide in acetaminophen-induced hepatotoxicity in the rat. Hepatology. 1998 Mar;27(3):748-54.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	30 mg/mL (198.47 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	15 mg/mL (99.23 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	6.6155 mL	33.0775 mL	66.1551 mL
	5 mM	1.3231 mL	6.6155 mL	13.2310 mL
	10 mM	0.6616 mL	3.3078 mL	6.6155 mL
	50 mM	0.1323 mL	0.6616 mL	1.3231 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。