01070P0101,01070N0301,0D01,0D06,0D05
SGC-CBP30
目录号 : SJ-MX0889 别名 : SGC CBP30; SGCCBP30 纯度:98.69%

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBPp300 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。

CAS No. : 1613695-14-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
2 mg ¥  460.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1040.00
25 mg ¥  2000.00
50 mg ¥  2820.00
100 mg ¥  4120.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  980.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1613695-14-9
分子式
C28H33ClN4O3
分子量
509.04
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBPp300 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。

相关靶点
Epigenetic Reader Domain;Histone Acetyltransferase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤;免疫/炎症;干细胞
IC50 & Target
Kd Kd
CBP [1] p300 [1]
21 nM 32 nM
体外研究 (In Vitro)

在强直性脊柱炎和银屑病关节炎病症中,SGC-CBP30 可抑制 Th17 细胞分泌 IL-17A。SGC-CBP30 处理后人类 T 细胞的转录谱显示,与使用泛 BET (溴和末端外结构域蛋白家族) 溴结构域抑制剂 JQ1 观察到的相比,SGC-CBP30 对基因表达的影响更为有限 [2]

体内研究 (In Vivo)

SGC-CBP30 处理可轻微缓解 Bleomycin 诱导的肺泡支气管纤维化。SGC-CBP30 和 CQ-061 的组合显著减少肺泡支气管纤维化。BALF 中细胞因子 IL-4 和 IFN-γ 的 ELISA 表明,SGC-CBP30 和 CQ-061 的组合将 Bleomycin 诱导的 IPF 小鼠模型中 IL-4 和 IFN-γ 的激活抑制到接近正常水平 [3]

参考文献

[1]. Hay DA, et al. Discovery and optimization of small-molecule ligands for the CBP/p300 bromodomains. J Am Chem Soc. 2014 Jul 2;136(26):9308-19.

[2]. Hammitzsch A, et al. CBP30, a selective CBP/p300 bromodomain inhibitor, suppresses human Th17 responses. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Aug 25;112(34):10768-73. 

[3]. Tao J, Inhibition of EP300 and DDR1 synergistically alleviates pulmonary fibrosis in vitro and in vivo. Biomed Pharmacother. 2018 Oct;106:1727-1733.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (196.45 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9645 mL 9.8224 mL 19.6448 mL
5 mM 0.3929 mL 1.9645 mL 3.9290 mL
10 mM 0.1964 mL 0.9822 mL 1.9645 mL
50 mM 0.0393 mL 0.1964 mL 0.3929 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.69%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。