A-1210477 - CAS:1668553-26-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010302,0D01

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A-1210477

目录号 : SJ-MX0853 纯度：99.99%

A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.45 nM 和 26.2 nM，对其选择性比作用于其他 MCL-2 家族成员高 100 多倍。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1668553-26-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 510.00
10 mg	¥ 840.00
25 mg	¥ 1500.00
50 mg	¥ 2645.00
100 mg	¥ 4165.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1668553-26-1

分子式

C₄₆H₅₅N₇O₇S

分子量

850.04

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Bcl-2 Family；Apoptosis

作用通路

Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	Ki
MCL-1 ^[1]	MCL-1 ^[1]
26.2 nM	0.45 nM

体外研究 (In Vitro)

A-1210477 (10 μM) 降低 BIM 与 MCL-1 抗体的免疫共沉淀量，在包括乳腺癌细胞系 HCC-1806 在内的多种肿瘤细胞系中促进 MCL-1 的升高。A-1210477 抑制 MCL-1 和 NOXA 相互作用的 IC50 约为 1 μM，而对 MCL-2 和 BIM 或 BCL-XL 和 BCL-XS 相互作用无影响 ^[1]。

在 H929，H2110 和 H23 细胞中，A-1210477 (30 μM；48 或 72 小时) 诱导细胞凋亡标志物产生，并抑制 MCL-1 依赖性细胞活性。A-1210477 也会与 Navitoclax (SJ-MX0042) 协同作用杀死各种癌细胞系 ^[1]。

在 SKBR3 细胞中，A-1210477 抑制 MCL-1 和 BIM 相互作用，并诱导细胞凋亡的典型特征 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

研究者使用 4-硝基喹啉-1-氧化物 (4-NQO) 诱导食管鳞状细胞癌 (ESCC) 小鼠模型来测试 MCL-1 小分子抑制剂 A-1210477 是否可以抑制 ESCC 的发展。结果发现 A-1210477 (5 mg/kg 或 20 mg/kg) 治疗以剂量依赖性方式减少 ESCC 的形成和小鼠体重减轻 ^[3]。

参考文献

[1]. Leverson JD, et al. Potent and selective small-molecule MCL-1 inhibitors demonstrate on-target cancer cell killing activity as single agents and in combination with ABT-263 (navitoclax). Cell Death Dis. 2015 Jan 15;6:e1590.

[2]. Xiao Y, et al. MCL-1 Is a Key Determinant of Breast Cancer Cell Survival: Validation of MCL-1 Dependency Utilizing a Highly Selective Small Molecule Inhibitor. Mol Cancer Ther. 2015 Aug;14(8):1837-47.

[3]. Lin J, et al. Mcl-1 inhibitor suppresses tumor growth of esophageal squamous cell carcinoma in a mouse model. Oncotarget. 2017 Jun 28;8(70):114457-114462.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	6 mg/mL (7.06 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1764 mL	5.8821 mL	11.7642 mL
	5 mM	0.2353 mL	1.1764 mL	2.3528 mL
	10 mM	0.1176 mL	0.5882 mL	1.1764 mL
	50 mM	0.0235 mL	0.1176 mL	0.2353 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。