Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂,在 HEK293 细胞中的 EC50 为 290 nM。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
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In solvent
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EC50: 290 nM (hTRPV1,in HEK293 cell) [1]
Capsaicin (50-300 µM;24-72 小时) 显示细胞生长呈剂量和时间依赖性增加,观测到的 IC50 值 在 150 µM 左右 [2]。
Capsaicin (50-300 µM;24-72 小时) 胞浆细胞色素 c,caspase 3 和 PARP (p85) 水平升高,抗凋亡 Bcl-2 蛋白降低,促凋亡 Bad/Bax 表达升高 [2]。
Capsaicin 增加核凝聚、核 DNA 断裂和 sub-G1 DNA 含量 [2]。
Capsaicin 通过降低细胞 cyclin B1 和 cyclin D1 的调节因子以及细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 CDK-1、CDK-2 和 CDK-4 的表达,抑制 FaDu 细胞 G1/S 期的细胞周期进程 [2]。
Capsaicin 通过改变凋亡调节因子 p53、Bcl-2、Bax 和 caspase-3 的蛋白表达来抑制肺癌的发展 [2]。
Capsaicin (每只小鼠 2 µg,40 µL,注入左后爪足底表面) 可诱导小鼠出现疼痛相关行为 [3]。
Capsaicin (每只大鼠 10 µL 中 3-30 µg,足底注射) 可诱导大鼠继发性机械超敏反应 (SMH) (临床上用作潜在预测神经性疼痛的模型) [4]。
Capsaicin (每只大鼠 25 μL 中 0-500 μg,皮下注射到右侧触须垫中心) 会引起大鼠口面部区域疼痛 [5]。
[1]. Hoyoun Cho, et al. Development of a database of capsaicinoid contents in foods commonly consumed in Korea. Food Sci Nutr. 2020 Jul 16;8(8):4611-4624.
[2]. Anandakumar, P., et al. Capsaicin provokes apoptosis and restricts benzo (a) pyrene induced lung tumorigenesis in Swiss albino mice. International immunopharmacology 17.2 (2013): 254-259.
[3]. Nah JJ, et al. Effect of ginsenosides, active components of ginseng, on capsaicin-induced pain-related behavior. Neuropharmacology. 2000 Aug 23;39(11):2180-4.
[4]. Joshi SK, et al Comparison of antinociceptive actions of standard analgesics in attenuating capsaicin and nerve-injury-induced mechanical hypersensitivity. Neuroscience. 2006 Dec 1;143(2):587-96.
[5]. Pelissier T, et al. The orofacial capsaicin test in rats: effects of different capsaicin concentrations and morphine. Pain. 2002 Mar;96(1-2):81-7.
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纯度: 99.01%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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