Baloxavir marboxil (S-033188) - CAS:1985606-14-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Baloxavir marboxil (S-033188)

目录号 : SJ-MA0156 别名 : S-033188; RG 6152 中文名称 : 巴洛沙韦马波西尔；巴洛沙韦酯 纯度：99.82%

Baloxavir marboxil (S-033188) 是一种选择性的 cap 依赖性核酸内切酶 (endonuclease) 抑制剂，通过抑制流感病毒从宿主细胞中夺取宿主 mRNA5’ 端的cap 结构用于自身mRNA 转录，使病毒失去自我复制能力，达到在早期抑制流感病毒自我繁殖的效果，因此阻断流感的速度比 Oseltamivir phosphate (SJ-MA0160) 更快。baloxavir marboxil 是一种有效的抗病毒剂，具有抗甲型和乙型流感病毒 (influenza A/B) 活性。

CAS No. :1985606-14-1

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 290.00
5 mg	¥ 635.00
10 mg	¥ 1060.00
25 mg	¥ 1975.00
50 mg	¥ 3170.00
100 mg	¥ 5285.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1985606-14-1

分子式

C₂₇H₂₃F₂N₃O₇S

分子量

571.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

密封保存，防潮

生物活性	Baloxavir marboxil (S-033188) 是一种选择性的 cap 依赖性核酸内切酶 (endonuclease) 抑制剂，通过抑制流感病毒从宿主细胞中夺取宿主 mRNA5’ 端的cap 结构用于自身mRNA 转录，使病毒失去自我复制能力，达到在早期抑制流感病毒自我繁殖的效果，因此阻断流感的速度比 Oseltamivir phosphate (SJ-MA0160) 更快。Baloxavir marboxil 是一种有效的抗病毒剂，具有抗甲型和乙型流感病毒 (influenza A/B) 活性。
相关靶点	Influenza Virus
作用通路	Anti-infection
应用领域	感染
体外研究 (In Vitro)	Baloxavir marboxil 是一种聚合酶酸性蛋白 (PA) 内切酶抑制剂 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在临床前甲型流感和乙型流感的感染模型中 (包括对现有抗病毒药物有耐受性的菌株)，Baloxavir marboxil 具有一定的疗效。在小鼠季节性流感和禽流感 (H5N1 或 H7N9) 模型中，口服以 Baloxavir marboxil 与其肺病毒载量的快速减少以及死亡率降低相关 ^[2]。在小鼠中，Baloxavir marboxil 单药治疗 (15 或 50 mg/kg；每日两次) 在给药后 24 小时显著且剂量依赖性地降低了病毒滴度，并完全预防了死亡，而磷酸奥司他韦治疗则没有同样的效果。在该模型中，次优剂量的 baloxavir marboxil (0.5 mg/kg；每日两次) 与磷酸奥司他韦联合使用，在病毒诱导的死亡率、细胞因子 / 趋化因子水平升高和肺部病理变化方面，与单一治疗相比，提供了额外的疗效^[3]。单次口服 Baloxavir marboxil 耐受良好，具有良好的安全性和药代动力学特性如较长的半衰期。在非临床研究中，baloxavir marboxil 作为一种前体药物，可通过水解转化成其活性形式 baloxavir acid。在大鼠和猴中，单次口服该药物，其血药浓度低于最低检测量，而其活性形式 baloxavir acid 的血浆浓度 - 时间曲线下面积随着剂量的增加而增加 ^[4]。
参考文献	[1]. Hideyuki Ikematsu, et al. Baloxavir Marboxil for Prophylaxis against Influenza in Household Contacts. N Engl J Med. 2020 Jul 23;383(4):309-320. [2]. Hayden FG, et al. Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza in Adults and Adolescents. N Engl J Med. 2018 Sep 6;379(10):913-923. [3]. Fukao K, et al. Combination treatment with the cap-dependent endonuclease inhibitor baloxavir marboxil and a neuraminidase inhibitor in a mouse model of influenza A virus infection. J Antimicrob Chemother. 2019 Mar 1;74(3):654-662. [4]. Koshimichi H, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of the Novel Anti-influenza Agent Baloxavir Marboxil in Healthy Adults: Phase I Study Findings. Clin Drug Investig. 2018 Dec;38(12):1189-1196.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (174.96 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7496 mL	8.7481 mL	17.4963 mL
	5 mM	0.3499 mL	1.7496 mL	3.4993 mL
	10 mM	0.1750 mL	0.8748 mL	1.7496 mL
	50 mM	0.0350 mL	0.1750 mL	0.3499 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。