Amphotericin B 给药受到输注相关毒性的限制,这是由先天免疫细胞产生促炎性细胞因子引起的效应,包括发烧和寒战。Amphotericin B 诱导表达 TLR2 和 CD14 的细胞的信号转导和炎性细胞因子释放 [1]。
Amphotericin B 与胆固醇 (哺乳动物细胞膜的主要甾醇) 相互作用,因此由于其相对较高的毒性而限制了 Amphotericin B 的有效性。Amphotericin B 作为前胶束或高度聚集状态分散在亚相中。当形成可渗透小阳离子和阴离子的水孔时,Amphotericin B 仅杀死单细胞利什曼原虫前鞭毛体 (LP) [2]。
Amphotericin B (0.1 mM) 诱导极化电位,表明悬浮在等渗蔗糖溶液中的载有 KCl 的脂质体中的 K+ 泄漏。Amphotericin B (0.05 mM) 表现出负膜电位几乎完全崩溃,这表明 Na+ 进入细胞 [3]。