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CHIR-98014
目录号 : SJ-MX0737 别名 : CT98014 纯度：98.34%

CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

CAS No. :252935-94-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。
规格 价格 货期
1 mg ¥  270.00
5 mg ¥  595.00
10 mg ¥  945.00
25 mg ¥  1960.00
50 mg ¥  3310.00
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Cas No.
252935-94-7
分子式
C20H17Cl2N9O2
分子量
486.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
相关靶点
GSK-3
作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt
应用领域
代谢；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
GSK-3β [1] GSK-3α [1] cdc2 [1]
0.58 nM 0.65 nM 3700 nM
体外研究 (In Vitro)

CHIR-98014 抑制人 GSK-3β，Ki 值为 0.87 nM。CHIR 98014 在 CHO-IR 细胞和大鼠肝细胞中引起 GS 刺激，EC50 分别为 106 nM 和 107 nM [1]。

CHIR-98014 (1 μM) 将 ES-CCE 细胞的活力降低 52%，IC50 为 1.1 μM。此外，CHIR-98014 与 CHIR-99021 联合使用可显著激活 ES-D3 细胞中的 Wnt/β-catenin 通路 [2]。

CHIR-98014 (1 μM) 还可产生约 50% 的 Brachyury 阳性细胞，EC50 为 0.32 μM [2]。

CHIR-98014 (10 μM) 可防止皮质和海马神经元中 20 μM PrP1-30 引起的神经突丢失，并显著减少死细胞的数量 [3]。
体内研究 (In Vivo)

CHIR-98014 (30 mg/kg；腹腔注射) 在处理后 4 小时内显著降低空腹高血糖，并在腹腔糖耐量实验 (ipGTT) 期间显著改善糖尿病和胰岛素抵抗的 db/db 小鼠的葡萄糖处理 [1]。
参考文献

[1]. Ring DB, et al. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo. Diabetes. 2003 Mar;52(3):588-95.  

[2]. Naujok O, et al. Cytotoxicity and activation of the Wnt/beta-catenin pathway in mouse embryonic stem cells treated with four GSK3 inhibitors. BMC Res Notes. 2014 Apr 29;7:273. 

[3]. Zajkowski T, et al. Stabilization of microtubular cytoskeleton protects neurons from toxicity of N-terminal fragment of cytosolic prion protein. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1853(10 Pt A):2228-39.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
12.5 mg/mL (25.70 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0563 mL 10.2815 mL 20.5630 mL
5 mM 0.4113 mL 2.0563 mL 4.1126 mL
10 mM 0.2056 mL 1.0282 mL 2.0563 mL
50 mM 0.0411 mL 0.2056 mL 0.4113 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.34%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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