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Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 385.00 | |
| 50 mg | ¥ 520.00 | |
| 100 mg | ¥ 705.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
81131-70-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H35NaO7
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| 分子量 |
446.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
避光
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| 生物活性 |
Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。 |
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| 相关靶点 |
Autophagy；Ferroptosis；HMG-CoA Reductase (HMGCR)
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| 作用通路 |
Autophagy；Apoptosis；Lipid Metabolism
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 5.6 μM (HMG-CoA reductase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
10 μM 的Pravastatin-Na抑制甾醇合成，其效率比在外周单个核细胞（PBMC）中强50% [1]。 Pravastatin可以缓和单独的主动脉环，10 μM时最高血脉舒张为62.8%，持续8分钟。在培养的牛的大动脉血管内皮细胞中10分钟内Pravastatin (< 10 μM)能刺激NOS活性并释放NO，同时L-精氨酸响应Pravastatin (< 10 μM)的作用，能增强NO产生 [2] 。 在人的单核巨噬细胞(HMDM)、鼠的腹膜巨噬细胞(MPM)和J-774 A.1巨噬细胞样细胞系中，Pravastatin抑制巨噬细胞胆固醇的合成，且这种抑制是剂量依赖的。加入LDL后，低浓度pravastatin (< 0.19 μg/mL)能增加细胞胆固醇酯化效率，而高浓度(< 100 μg/mL)则会抑制酯化作用 [3]。 在人的结肠和回肠移植体中Pravastatin (< 0.5 mM)减少Rho/ROCK通路活性导致CCN2 mRNA水平降低。在原发性人的平滑肌细胞中Pravastatin (<1 mM)还能诱导CCN2抑制。无论在人的结肠和回肠移植体还是原发性平滑肌细胞中Pravastatin (< 0.5 mM)都能减少I型胶原和纤连蛋白的mRNA水平 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Pravastatin (40 mg， 单次量)能降低健康人单核巨噬细胞胆固醇合成的62%，对于血胆甾醇过高的病人来说能降低47%。同时用Pravastatin治疗血胆甾醇过高的病人，每天40 mg，8周后，能抑制55%的胆固醇合成，同时增加57% LDL降解 [3] 。 Pravastatin (30 mg/kg/天)能减轻营养不良性病变并34%。接受辐射的雌性Wistar大鼠， CCN2水平降低，Pravastatin (30 mg/kg/天)能恢复其肌肉结构 [4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Kurakata S, et al. Effects of different inhibitors of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, pravastatin sodium and simvastatin, on sterol synthesis and immunological functions in human lymphocytes in vitro. Immunopharmacology, 1996, 34(1), 51-61. [2]. Kaesemeyer WH, et al. Pravastatin sodium activates endothelial nitric oxide synthase independent of its cholesterol-lowering actions. J Am Coll Cardiol, 1999, 33(1), 234-241. [3]. Keidar S, et al. Pravastatin inhibits cellular cholesterol synthesis and increases low density lipoprotein receptor activity in macrophages： in vitro and in vivo studies. Br J Clin Pharmacol, 1994, 38(6), 513-519. [4]. Haydont V, et al. Pravastatin Inhibits the Rho/CCN2/extracellular matrix cascade in human fibrosis explants and improves radiation-induced intestinal fibrosis in rats. Clin Cancer Res, 2007, 13(18 Pt 1), 5331-5340. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL (199.32 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
89 mg/mL (199.32 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2396 mL | 11.1980 mL | 22.3959 mL | |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2396 mL | 4.4792 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1198 mL | 2.2396 mL | |
| 50 mM | 0.0448 mL | 0.2240 mL | 0.4479 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Kurakata S, et al. Effects of different inhibitors of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, pravastatin sodium and simvastatin, on sterol synthesis and immunological functions in human lymphocytes in vitro. Immunopharmacology, 1996, 34(1), 51-61.
[2]. Kaesemeyer WH, et al. Pravastatin sodium activates endothelial nitric oxide synthase independent of its cholesterol-lowering actions. J Am Coll Cardiol, 1999, 33(1), 234-241.
[3]. Keidar S, et al. Pravastatin inhibits cellular cholesterol synthesis and increases low density lipoprotein receptor activity in macrophages： in vitro and in vivo studies. Br J Clin Pharmacol, 1994, 38(6), 513-519.
[4]. Haydont V, et al. Pravastatin Inhibits the Rho/CCN2/extracellular matrix cascade in human fibrosis explants and improves radiation-induced intestinal fibrosis in rats. Clin Cancer Res, 2007, 13(18 Pt 1), 5331-5340.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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