STM2457 - CAS:2499663-01-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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STM2457

目录号 : SJ-MX0125 纯度：98.11%

STM2457 是一种高效的、选择性的 m6A methyltransferase like protein 3 (METTL3) 催化抑制剂，IC50 为 16.9 nM，可用于急性白血病的研究。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性，对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。STM2457 可阻断由于酶的过表达引起的癌变作用，从而显著抑制疾病进程，由于其不受特定致病突变的限制 (例如 FLT3 或 IDH 突变)，因此该疗法的患者覆盖范围可能更广。

CAS No. :2499663-01-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 760.00
5 mg	¥ 1560.00
10 mg	¥ 2660.00
25 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2499663-01-1

分子式

C₂₅H₂₈N₆O₂

分子量

444.53

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	STM2457 是一种高效的、选择性的 m6A methyltransferase like protein 3 (METTL3) 催化抑制剂，IC50 为 16.9 nM，可用于急性白血病的研究。STM2457 对 METTL3 具有高度特异性，对其他 RNA 甲基转移酶没有抑制作用。STM2457 可阻断由于酶的过表达引起的癌变作用，从而显著抑制疾病进程，由于其不受特定致病突变的限制 (例如 FLT3 或 IDH 突变)，因此该疗法的患者覆盖范围可能更广。
相关靶点	Apoptosis
作用通路	Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 16.9 nM (METTL3, Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	通过结构解析和酶活实验，发现 STM2457 可直接结合 METTL3 的 SAM 结合位点，从而抑制 METTL3 的甲基转移酶活性 ^[1]。 STM2457 能够对 METTL3 实现特异性抑制，而对其它甲基化酶几乎不造成影响。重要的是，试验通过比较 STM2457 处理和敲除 METTL3 后的 m6A 和基因表达的变化，发现 STM2457 能显著降低依赖于 METTL3 核心致病基因的 m6A 水平，并抑制该类基因翻译 ^[1]。用特定浓度的 STM2457 处理人急性髓原白血病细胞 MOLM-13 细胞 24 小时后，m6A/AGCU 比率显著降低 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	研究显示，STM2457 在 AML 小鼠模型中能够有效破坏白血病细胞的增殖和扩张，并显著延长小鼠寿命。该研究不仅证明了 STM2457 能够抑制急性髓系白血病，也首次验证了具有体内活性的 METTL3 小分子抑制剂，此前尚未报道过具有体内活性的 m6A 甲基化酶药物 ^[1]。
参考文献	[1]. Eliza Yankova, et al. Small-molecule inhibition of METTL3 as a strategy against myeloid leukaemia. Nature. 2021 May;593(7860):597-601.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62.5 mg/mL (140.60 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2496 mL	11.2478 mL	22.4957 mL
	5 mM	0.4499 mL	2.2496 mL	4.4991 mL
	10 mM	0.2250 mL	1.1248 mL	2.2496 mL
	50 mM	0.0450 mL	0.2250 mL	0.4499 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。