Evocalcet - CAS:870964-67-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Evocalcet

目录号 : SJ-MX5836 别名 : KHK7580 中文名称 : 伊万卡赛 纯度：99.82%

Evocalcet (KHK7580) 是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂。Evocalcet 抑制甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)。Evocalcet 可用于甲状旁腺功能亢进的研究。在 hCaR-HEK293 细胞中，Evocalcet (0、20 和 60 nM) 剂量依赖性地增加细胞质中 [Ca²⁺] 浓度，EC50 值为 92.7 nM。

CAS No. :870964-67-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 545.00
10 mg	¥ 805.00
50 mg	¥ 2940.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

870964-67-3

分子式

C₂₄H₂₆N₂O₂

分子量

374.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Evocalcet (KHK7580) 是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂。Evocalcet 抑制甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)。Evocalcet 可用于甲状旁腺功能亢进的研究。在 hCaR-HEK293 细胞中，Evocalcet (0、20 和 60 nM) 剂量依赖性地增加细胞质中 [Ca²⁺] 浓度，EC50 值为 92.7 nM。
相关靶点	CaSR
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	代谢
IC50 & Target	CaSR ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在 hCaR-HEK293 细胞中，Evocalcet (0、20 和 60 nM) 剂量依赖性地增加了 [Ca²⁺] 浓度, EC50 值为 92.7 nM ^[2]。 Evocalcet 对任何 (细胞色素 P450) CYP 同工酶的特异性活性均无显著抑制作用 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Evocalcet (0.03 或 0.3 mg/kg；口服给药；一次) 影响血清甲状旁腺激素和钙水平 ^[1]。 Evocalcet (0.3 mg/kg；口服；每天一次，持续 5 周) 能够降低血清甲状旁腺激素和钙水平，增加血清中的无机磷 ^[1]。
参考文献	[1]. Sakai M, et al. Evocalcet prevents ectopic calcification and parathyroid hyperplasia in rats with secondary hyperparathyroidism. PLoS One. 2020 Apr 28;15(4):e0232428. [2]. Kawata T, et al. A novel calcimimetic agent, evocalcet (MT-4580/KHK7580), suppresses the parathyroid cell function with little effect on the gastrointestinal tract or CYP isozymes in vivo and in vitro. PLoS One. 2018 Apr 3;13(4):e0195316.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	75 mg/mL (200.27 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6704 mL	13.3518 mL	26.7037 mL
	5 mM	0.5341 mL	2.6704 mL	5.3407 mL
	10 mM	0.2670 mL	1.3352 mL	2.6704 mL
	50 mM	0.0534 mL	0.2670 mL	0.5341 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。