Strontium Ranelate （S12911）是一种抗骨质疏松药物，其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成，从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 （CaSR），从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
| Cas No. |
135459-87-9
|
||
|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H6N2O8SSr2
|
||
| 分子量 |
513.49
|
||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Strontium Ranelate （S12911）是一种抗骨质疏松药物，其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成，从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 （CaSR），从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CaSR
|
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
|
| 应用领域 |
代谢
|
| IC50 & Target |
Calcium channel [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Strontium Ranelate （0.1-1 mM；22天；Mouse calvaria cells）治疗显示早期成骨细胞标志物（碱性磷酸酶，ALP）的 mRNA 表达在第 5 天可见，而晚期标志物（osteocalcin, OCN）的 mRNA 表达仅在第 15 天和之后可检测到 [2]。 Strontium Ranelate （0.1-1 mM；22天；Mouse calvaria cells）处理的 MC 细胞培养 22 天后，显著增加了 成骨细胞标志物 ALP、BSP 和 OCN 的 mRNA 表达 [2]。 研究发现 Strontium Ranelate 可在小鼠骨髓基质细胞中以 COX-2 依赖的方式增加碱性磷酸酶活性和前列腺素E2 的产生 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Strontium Ranelate 可增加骨形成，减少骨吸收，从而导致完整的成年小鼠的椎骨骨量增加 [3]。 在正常的成年大鼠中，通过双能 X 线吸收仪测量， Strontium Ranelate 也增加了腰椎和股骨的骨量，这可以通过胫骨干骺端小梁骨体积的组织学评估得到证实 [3]。 Strontium Ranelate 在正常成年猴（猕猴）中可以减少骨吸收和增加牙槽骨的骨形成，这表现出广泛的骨重塑 [3]。 通过胫骨干骺端的骨灰分、骨矿物质含量和组织形态测量学分析表明，在去卵巢大鼠中，短期（3个月）的 Strontium Ranelate 治疗可防止雌激素缺乏引起的骨小梁骨丢失。这种效应是由于在骨形成保持的同时骨吸收的减少，Strontium Ranelate 对去卵巢大鼠骨量和微结构的这些有益作用在长期实验中得到了证实。在这项长期研究中（2年），Strontium Ranelate 诱导的骨量和微结构的增加导致了骨强度的显著改善，支持了该药物对骨抵抗的有益作用 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1 mg/mL (1.95 mM) 60℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9475 mL | 9.7373 mL | 19.4746 mL | |
| 5 mM | 0.3895 mL | 1.9475 mL | 3.8949 mL | |
| 10 mM | 0.1947 mL | 0.9737 mL | 1.9475 mL | |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1947 mL | 0.3895 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
