AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。
| Cas No. |
1035227-43-0
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| 分子式 |
C29H38Cl2N4O4
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| 分子量 |
577.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.12 μM (SMYD2) [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
AZ505 具有高选择性，并在体外显示亚微摩尔浓度的活性。AZ505 对 SMYD2 的 IC50 为 0.12 μM，比 AZ505 对其他组蛋白甲基转移酶，如 SMYD3 (IC50>83.3 μM)、DOT1L (IC50>83.3 μM) 和 EZH2 (IC50>83.3 μM) [1]。 AZ505 是一种有效的选择性 SMYD2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。蛋白质赖氨酸甲基转移酶的人类 SMYD (含 SET 和 MYND 结构域的蛋白质) 家族包含五个成员 (SMYD1-5)。此外，AZ505 无法抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505 被提名用于 ITC 结合研究，Kd 为 0.5 μM。相比之下，p53 底物肽的计算 Kd 为 3.7 μM。AZ505 与 SMYD2 的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是由与少数特定氢键的疏水相互作用介导的 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (173.15 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7315 mL | 8.6574 mL | 17.3148 mL | |
| 5 mM | 0.3463 mL | 1.7315 mL | 3.4630 mL | |
| 10 mM | 0.1731 mL | 0.8657 mL | 1.7315 mL | |
| 50 mM | 0.0346 mL | 0.1731 mL | 0.3463 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
